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Sorafenib

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor oral multidiana de tirosina quinasas (VEGFR, PDGFR) y de las serina/treonina quinasas RAF, usado en carcinoma hepatocelular, carcinoma de células renales avanzado y cáncer diferenciado de tiroides refractario. Relevancia perioperatoria por hipertensión, riesgo hemorrágico y alteración de la cicatrización.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe múltiples quinasas: las serina/treonina quinasas RAF (BRAF, CRAF) de la vía RAS/RAF/MEK/ERK y los receptores tirosina quinasa VEGFR-1/2/3, PDGFR-beta, KIT, FLT3 y RET; combina efecto antiproliferativo directo y antiangiogénico.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Carcinoma hepatocelular / renal / tiroideoOral · dos veces al día

400 mgmáx 800 mg/día

400 mg (2 comprimidos) dos veces al día sin alimentos o con comida baja en grasa.

Reducción de dosis por toxicidadOral · según tolerancia

200–400 mg

Reducir a 400 mg/día o 400 mg en días alternos según toxicidad (p. ej. síndrome mano-pie grado 2-3).

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral

—

No requiere ajuste en Child-Pugh A-B; no estudiado en Child-Pugh C. Vigilar en hepatocarcinoma.

RENAL

Insuficiencia renalOral

—

No requiere ajuste; no estudiado en diálisis.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto200 mg

Blíster (Nexavar)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar 400 mg dos veces al día sin alimentos (al menos 1 h antes o 2 h después de comer) o con una comida baja en grasa. Tragar los comprimidos enteros con agua. Interrumpir antes de cirugía mayor.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Manipular como citotóxico oral. Interrupción periquirúrgica por cicatrización y riesgo hemorrágico.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃

Peso molecular

464.82 g/mol

LogP

4.00Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

Unión a proteínas

~99.5%

SOLUBILIDAD

El tosilato es prácticamente insoluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CNC(=O)c1cc(Oc2ccc(NC(=O)Nc3ccc(Cl)c(c3)C(F)(F)F)cc2)ccn1

InChI Key

MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oral~38-49%; disminuye con comidas grasas

Tomar sin alimentos o con comida baja en grasa

MetabolismoHepático (CYP3A4 oxidación; UGT1A9 glucuronidación)

Inhibe UGT1A1 y CYP2B6/2C8/2C9

EliminaciónFecal predominante (~77%); renal ~19% (metabolitos)

Vida media~25-48 h

Unión proteica~99.5%

EFECTOS ADVERSOS

life

Isquemia miocárdica / infarto

Cardiovascular · poco frecuente

life

Perforación gastrointestinal

Gastrointestinal · rara

seve

Prolongación del QT

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Diarrea

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

mode

Hemorragia, alteración de la cicatrización

Hematológico · frecuente

mode

Hipertensión arterial

Cardiovascular · frecuente

mode

Síndrome mano-pie (eritrodisestesia palmoplantar)

Dermatológico · muy frecuente (>10%)

mild

Fatiga, exantema, alopecia

General · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Combinación con carboplatino y paclitaxel en cáncer de pulmón escamoso (aumento de mortalidad). Hipersensibilidad al sorafenib.

WARN

Deterioro de la cicatrización de heridas: interrumpir temporalmente antes de una cirugía mayor programada y reanudar según criterio clínico tras la cicatrización.

WARN

Hipertensión y riesgo de isquemia/infarto de miocardio; controlar la PA y valorar el riesgo cardiovascular en el perioperatorio.

WARN

Riesgo hemorrágico y prolongación del QT; corregir electrolitos y valorar el riesgo antes de procedimientos invasivos y anestesia neuroaxial.

WARN

Vigilar función hepática (insuficiencia hepática inducida), perforación GI y síndrome mano-pie. Interacción con inductores potentes de CYP3A4/UGT1A9.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Puede causar daño fetal; teratógeno y embriotóxico en animales. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.

Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 semanas después.

MARCAS COMERCIALES

NexavarBayer · ES

NexavarBayer · MX

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.