Raltegravir
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Primer inhibidor de la integrasa del VIH-1 (INSTI) aprobado. Buen perfil de tolerancia y escasas interacciones al no depender del CYP450; usado en pauta y en profilaxis postexposición.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la transferencia de cadena catalizada por la integrasa del VIH-1, bloqueando la integración del ADN vírico en el genoma de la célula huésped e impidiendo la propagación de la infección.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaComprimido de 400 mg dos veces al día. En combinación con otros antirretrovirales.
Solo para inicio o para pacientes ya suprimidos con 400 mg 2 veces/día. No usar la pauta de 1 vez/día con rifampicina.
Duplicar a 800 mg 2 veces/día con rifampicina concomitante (inductor de UGT1A1).
Comprimidos masticables y granulado para suspensión con dosis específicas por peso; no bioequivalentes al comprimido de 400 mg.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 4 formas
Frasco (sal potásica)
Frasco (Isentress HD)
Frasco (pediátrico, ranurado)
Sobres (pediátrico)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Administrar con o sin alimentos. Separar de antiácidos con aluminio/magnesio. Las distintas formulaciones (400, 600, masticable, granulado) no son intercambiables miligramo a miligramo.
Conservar a temperatura ambiente.
Ajustar dosis con rifampicina. Formulaciones no bioequivalentes entre sí.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CC(C)(NC(=O)c1nnc(C)o1)c1nc(C(=O)NCc2ccc(F)cc2)c(=O)n(C)c1OCZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Reacciones cutáneas y de hipersensibilidad graves, incluidas SJS/NET y DRESS. Suspender inmediatamente ante exantema grave o con síntomas sistémicos.
Miopatía y rabdomiólisis descritas; precaución con otros fármacos miotóxicos (estatinas). Vigilar CK ante síntomas musculares.
Los antiácidos con aluminio/magnesio reducen marcadamente la absorción; evitar la coadministración. El calcio y los inhibidores de la bomba de protones tienen menor efecto.
No usar la pauta de 1200 mg 1 vez/día con inductores potentes de UGT1A1 (rifampicina). Vigilar hepatopatía preexistente.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Uno de los INSTI preferidos en el embarazo (junto con dolutegravir); amplia experiencia y buena seguridad, útil por su rápida reducción de la carga viral.
Lactancia: Se excreta en leche. En países de altos recursos no se recomienda la lactancia en madres con VIH por riesgo de transmisión.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIVIRALES
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.