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Procaína

Procaine

Anestésicos locales / SistémicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Anestésico local tipo éster de acción corta, históricamente el primer anestésico local sintético (Novocaína). Hoy de uso limitado por su corta duración y potencial alergénico.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloqueo reversible de los canales de sodio dependientes de voltaje, impidiendo la iniciación y conducción del impulso nervioso. Su enlace éster es hidrolizado rápidamente por la colinesterasa plasmática a ácido para-aminobenzoico (PABA), responsable de reacciones alérgicas.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infiltración localInfiltración · según procedimiento

—máx 500 mg/día

Solución 0.25-0.5%. Dosis máx sin epinefrina ~500 mg; con epinefrina hasta ~600 mg

Bloqueo nervioso periféricoPerineural · según procedimiento

—máx 600 mg/día

Solución 1-2%. Máx ~600 mg con epinefrina

Anestesia espinalIntratecal · dosis única

50–200 mg

Solución 10%; dosis según nivel deseado

PEDIÁTRICO

Infiltración/bloqueoInfiltración/Perineural · dosis única

≤ 15 mg/kg

Dosis máx ~15 mg/kg; ajustar por peso

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Infiltración/Perineural

Solución inyectable10 mg/mL (1%)2-30 mL

Vial/Ampolla

Solución inyectable20 mg/mL (2%)2-30 mL

Vial/Ampolla

▸ Intratecal

Solución para espinal100 mg/mL (10%)2 mL

Ampolla

ADMINISTRACIÓN — Infiltración / Perineural / Intratecal (NUNCA IV directa como anestésico)

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Aspirar antes de inyectar. La solución al 10% se diluye/mezcla para espinal según técnica.

DILUCIÓN

Para espinal puede mezclarse con LCR o dextrosa/agua estéril según densidad deseada.

COMPATIBILIDAD

A menudo combinada con epinefrina para prolongar duración.

INCOMPATIBILIDAD

Incompatible con soluciones alcalinas; precipita a pH alto.

ESTABILIDAD

Proteger de la luz y el calor.

NOTAS CLÍNICAS

Dosis máx ~500-600 mg (con epinefrina). Reacciones alérgicas más frecuentes que con amidas.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₃H₂₀N₂O₂

Peso molecular

236.31 g/mol

LogP

1.90Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

8.90(base)

Unión a proteínas

~6%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua como clorhidrato

FARMACOLOGÍA

Inicio2-5 min

Inicio relativamente lento

Duración30-60 min

Corta; se prolonga con epinefrina

MetabolismoColinesterasa plasmática

Hidrólisis rápida a PABA y dietilaminoetanol

EliminaciónRenal

Metabolitos excretados en orina; <2% sin cambios

Unión proteica~6%

Baja unión a proteínas

Vida media~40 s (plasmática)

Semivida muy corta por hidrólisis rápida

pKa8.9

Alta fracción ionizada a pH fisiológico → inicio lento

EFECTOS ADVERSOS

life

Toxicidad sistémica: convulsiones, depresión SNC/cardíaca

Neurológico/Cardiovascular · rara

seve

Reacciones alérgicas (por metabolito PABA)

Inmunológico · ocasional

mode

Hipotensión (anestesia espinal)

Cardiovascular · común

mode

Metahemoglobinemia

Hematológico · rara

mild

Cefalea pospunción dural (espinal)

Neurológico · ocasional

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en hipersensibilidad a anestésicos locales tipo éster o a PABA/sus derivados.

WARN

Mayor potencial alergénico que los anestésicos tipo amida por el metabolito PABA. Reacción cruzada con otros ésteres y con sulfonamidas/PABA.

WARN

El efecto se prolonga y la toxicidad aumenta en pacientes con deficiencia de colinesterasa plasmática (atípica o adquirida).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados. Usar solo si es claramente necesario; cruza la placenta.

Lactancia: Datos insuficientes; semivida corta sugiere exposición mínima.

MARCAS COMERCIALES

NovocaineGenérico (histórico Hoechst) · EUA

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

100 mg / 20 mL (0.5%)

Bupivacaína liposomal

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.