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Cocaína

Cocaine

Anestésicos locales / SistémicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Anestésico local tipo éster de origen natural, único por su potente vasoconstricción intrínseca. Uso médico restringido a anestesia tópica de mucosa nasal/ORL. Sustancia controlada (Lista II).

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje produciendo anestesia local. Simultáneamente inhibe la recaptación de noradrenalina, dopamina y serotonina en las terminaciones presinápticas, causando vasoconstricción local y efectos simpaticomiméticos/estimulantes centrales.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Anestesia tópica de mucosa (ORL/nasal)Tópica (mucosa) · dosis única

—máx 200 mg/día

Solución 4-10% aplicada tópicamente. Dosis máx recomendada ~1-3 mg/kg; no exceder ~200 mg

Dosis máxima seguraTópica (mucosa) · dosis única

1–3 mg/kgmáx 200 mg/día

Límite conservador para minimizar toxicidad cardiovascular

ANCIANO

Anestesia tópicaTópica (mucosa)

—

Reducir dosis; mayor riesgo cardiovascular

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Tópica (mucosa)

Solución tópica40 mg/mL (4%)4-10 mL

Vial

Solución tópica100 mg/mL (10%)4-10 mL

Vial

ADMINISTRACIÓN — Tópica sobre mucosa (nasal/ORL) — NUNCA inyectable

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Aplicar con torundas o pulverización sobre la mucosa. No inyectar. Vigilar frecuencia cardíaca y presión arterial. Registrar dosis por su condición de controlada.

INCOMPATIBILIDAD

No combinar con vasoconstrictores adrenérgicos (efecto simpaticomimético aditivo/arritmogénico).

ESTABILIDAD

Almacenar en armario de sustancias controladas; proteger de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Dosis máx ~1-3 mg/kg (no exceder ~200 mg). Toxicidad tratada con benzodiacepinas, no betabloqueo no selectivo.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₇H₂₁NO₄

Peso molecular

303.35 g/mol

LogP

2.30Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

8.60(base)

Unión a proteínas

~90%

SOLUBILIDAD

Muy soluble en agua como clorhidrato

FARMACOLOGÍA

Inicio1-2 min (tópico)

Inicio rápido en mucosa

Duración30-60 min

Anestesia tópica de mucosa

MetabolismoColinesterasa plasmática + hepático

Hidrólisis a benzoilecgonina y ecgonina metil éster; metabolismo hepático a norcocaína

EliminaciónRenal

Metabolitos en orina; benzoilecgonina detectable días

Unión proteica~90%

Alta unión plasmática

Vida media~0.7-1.5 h

Semivida de eliminación corta

pKa8.6

Base débil

EFECTOS ADVERSOS

life

Arritmias ventriculares / isquemia miocárdica (vasoespasmo coronario)

Cardiovascular · ocasional

seve

Estimulación del SNC: agitación, convulsiones

Neurológico · ocasional

seve

Hipertermia

Sistémico · rara

mode

Hipertensión y taquicardia

Cardiovascular · común

mode

Perforación/necrosis del tabique nasal (uso repetido)

ORL · rara

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en enfermedad coronaria significativa, hipertensión no controlada, arritmias, uso concomitante de epinefrina en mucosa, y en hipersensibilidad a ésteres.

WARN

Efectos simpaticomiméticos potentes: riesgo de crisis hipertensiva, arritmias, isquemia miocárdica e ictus. Vigilancia hemodinámica durante uso.

WARN

Sustancia controlada (Lista II EUA). Alto potencial de abuso y dependencia. Requiere custodia y registro estrictos.

WARN

NO administrar betabloqueadores no selectivos en toxicidad cocaínica: la estimulación alfa sin oposición puede empeorar la vasoconstricción coronaria. Usar benzodiacepinas de primera línea.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Asociada a vasoconstricción placentaria, abruptio, restricción del crecimiento y efectos adversos fetales. Evitar en embarazo salvo necesidad médica ineludible.

Lactancia: Se excreta en leche materna y puede causar toxicidad grave en el lactante; contraindicada durante lactancia.

MARCAS COMERCIALES

Cocaine Hydrochloride Topical SolutionGenérico (Lannett/otros) · EUA

GopreltoGenus Lifesciences · EUA

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

100 mg / 20 mL (0.5%)

Bupivacaína liposomal

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.