Paciente · kg
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Bupivacaína liposomal

Anestésicos locales / SistémicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Formulación de bupivacaína encapsulada en vesículas lipídicas multivesiculares (DepoFoam) que libera el fármaco de forma sostenida hasta 72 h. Indicada para analgesia posquirúrgica prolongada mediante infiltración de la herida o bloqueo interescalénico/TAP.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloqueo reversible de los canales de sodio dependientes de voltaje. La encapsulación en liposomas multivesiculares permite la liberación lenta y prolongada de bupivacaína, extendiendo la analgesia y reduciendo el pico plasmático inicial.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Infiltración de la herida quirúrgica (analgesia posoperatoria)Infiltración local · dosis única intraoperatoria
≤ 266 mgmáx 266 mg/día

Máximo 266 mg (20 mL de 13.3 mg/mL). Ajustar el volumen expandiendo con SSF hasta el volumen del campo quirúrgico. NO superar 266 mg.

Bloqueo interescalénico del plexo braquialPerineural · dosis única
≤ 133 mgmáx 266 mg/día

133 mg (10 mL) para bloqueo interescalénico; también aprobada para TAP.

PEDIÁTRICO
Infiltración de la herida (≥6 años)Infiltración local · dosis única
≤ 4 mg/kgmáx 266 mg/día

Aprobada en ≥6 años a 4 mg/kg (máx 266 mg). No estudiada en <6 años.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaTodas

Precaución y considerar reducción de dosis en hepatopatía grave por menor aclaramiento de bupivacaína.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Infiltración/perineural
Suspensión liposomal inyectable (vial)13.3 mg/mL10 mL (133 mg)

Vial monodosis (Exparel 133 mg)

Suspensión liposomal inyectable (vial)13.3 mg/mL20 mL (266 mg)

Vial monodosis (Exparel 266 mg)

ADMINISTRACIÓN — Infiltración local de la herida y bloqueo nervioso periférico (interescalénico, TAP)

INSTRUCCIONES

Invertir suavemente el vial para resuspender antes de extraer; no agitar vigorosamente. Puede diluirse solo con suero fisiológico 0.9% o lactato de Ringer hasta 0.89 mg/mL. Administrar con aguja ≥25 G mediante inyecciones fraccionadas moviendo la aguja. Puede coadministrarse con bupivacaína HCl si la dosis de HCl no supera el 50% de la dosis de liposomal en mg.

DILUCIÓN

Solo SSF 0.9% o Ringer lactato (dilución máx hasta 0.89 mg/mL). No usar agua ni soluciones hipotónicas (rompen el liposoma).

COMPATIBILIDAD

Bupivacaína HCl (misma jeringa, con ratio de dosis controlado); SSF; Ringer lactato.

INCOMPATIBILIDAD

Otros anestésicos locales (lidocaína, etc.), agua estéril, soluciones hipotónicas, antisépticos (povidona, clorhexidina en contacto directo).

ESTABILIDAD

Conservar refrigerado (2-8 °C); estable a temperatura ambiente hasta 30 días sin abrir. Usar la suspensión diluida en 4 h.

NOTAS CLÍNICAS

No para uso IV/neuroaxial. La interacción con otros anestésicos locales que desplazan el fármaco del liposoma es el punto de seguridad clave.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
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Fórmula
C18H28N2O
Peso molecular
288.43 g/mol
LogP
3.40Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
8.10(base)
Unión a proteínas
~95%
SOLUBILIDAD
Suspensión liposomal acuosa (bupivacaína poco soluble libre)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CCCCN1CCCCC1C(=O)Nc1c(C)cccc1C
InChI Key
LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

InicioAnalgesia en la primera hora; efecto pleno progresivo
Se administra con bupivacaína HCl para cubrir el inicio
DuraciónHasta 72 h (liberación sostenida)
Perfil bifásico de liberación
Cinética plasmáticaPerfil bimodal; segundo pico a las 12-36 h
Absorción prolongada desde el depósito lipídico
MetabolismoHepático (CYP3A4, CYP1A2) una vez liberada
EliminaciónRenal (metabolitos)
Unión proteica~95% (bupivacaína)

EFECTOS ADVERSOS

life
Toxicidad sistémica por anestésico local (LAST) si se administra por vía intravascular o con dosis excesiva
Cardiovascular · rara
mode
Hipotensión, bradicardia
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Cefalea, mareo
Neurológico · frecuente
mild
Náuseas, estreñimiento, vómitos
Gastrointestinal · frecuente
mild
Parestesias, debilidad muscular
Neurológico · poco frecuente
mild
Pirexia
General · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Anestesia paracervical obstétrica (contraindicada como toda bupivacaína por bradicardia/muerte fetal).

WARN

NO administrar por vía intravenosa, epidural ni intratecal. No mezclar en la misma jeringa con anestésicos locales distintos de bupivacaína HCl (los no-bupivacaína desplazan el fármaco del liposoma y liberan un bolo tóxico).

WARN

No exponer a antisépticos como povidona yodada; la administración de otros anestésicos locales en las 96 h previas o posteriores puede alterar la cinética del depósito. Esperar ≥20 min tras lidocaína local antes de administrarla.

WARN

Riesgo de LAST: tener emulsión lipídica 20% disponible. Precaución en hepatopatía y cardiopatía.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados en gestantes. La bupivacaína cruza la placenta; se evita el uso paracervical. Utilizar solo si el beneficio justifica el riesgo. No estudiada específicamente en analgesia obstétrica.

Lactancia: La bupivacaína se excreta en leche en cantidades mínimas; se considera compatible con la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

ExparelPacira BioSciences · EUA

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.