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Bupivacaína

Anestésicos locales / SistémicosCALCMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

NUNCA administrar IV. Paro cardíaco refractario por bloqueo prolongado de canales Na+ cardíacos. Requiere emulsión lipídica 20% + RCP prolongada.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Anestésico local amino-amida de larga duración. Regional, neuroaxial, bloqueos. NUNCA IV directa.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Bloqueo nervioso periféricoperineural · dosis única

1.25–2.5 mg/kgmáx 175 mg/día

Sin epinefrina máx 175 mg; con epinefrina 5 mcg/mL máx 225 mg. Inicio 5-15 min · duración 4-12 h.

Anestesia epiduralepidural · dosis única

1–2 mg/kg

Concentración 0.25% para analgesia, 0.5% para bloqueo motor.

Anestesia espinal/raquídeaintratecal · dosis única

5–15 mgmáx 20 mg/día

Bupivacaína isobárica o hiperbárica 0.5%. Duración 90-180 min.

Analgesia epidural continuaepidural · infusión

6–18 mg/h

Concentración 0.0625-0.125% (con/sin opiáceo). Para postcesárea, postoperatoria abdominal/torácica.

PEDIÁTRICO

Bloqueo caudalcaudal · dosis única

2–2.5 mg/kgmáx 2.5 mg/kg/día

Concentración 0.125-0.25% (con epinefrina). Útil en cirugía abdomen inferior, urología, ortopedia inferior.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 6 formas

▸ intratecal

Vial hiperbárica0.5% + glucosa4 mL

Vial 20 mg/4 mL con glucosa 8% — anestesia espinal

▸ perineural

Vial liposomal13.3 mg/mL20 mL

Exparel — liposomal 72 h, infiltración postop

▸ perineural/epidural

Vial0.25% (2.5 mg/mL)10 mL

Vial 25 mg/10 mL (Marcain, Bupivacain, genéricos) — analgesia

Vial0.25% (2.5 mg/mL)20 mL

Vial 50 mg/20 mL — bloqueo

Vial0.5% (5 mg/mL)10 mL

Vial 50 mg/10 mL — anestesia quirúrgica

Vial0.5% (5 mg/mL)20 mL

Vial 100 mg/20 mL

ADMINISTRACIÓN — perineural

INSTRUCCIONES

Bloqueos nerviosos, epidural, espinal. NO IV (cardiotoxicidad letal).

DILUCIÓN

Listo para usar 0.25%, 0.5%, 0.75% (no obstétrica). Para infusión epidural: diluir a 0.0625-0.125%.

COMPATIBILIDAD

SF 0.9%, LR (epidural)

INCOMPATIBILIDAD

NO con bicarbonato (precipitación). NO con metohexital, fentanilo concentrado (precipitación).

ESTABILIDAD

Vial intacto: hasta fecha caducidad. Diluido para infusión: 24 h.

NOTAS CLÍNICAS

CARDIOTÓXICO si IV inadvertida — paro CV refractario. Bupivacaína 0.75% retirada en obstetricia. Emulsión lipídica 20% es antídoto en LAST.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

CALCULADORA DE INFUSIÓN

INFUSION CALC

100 mg / 20 mL (0.5%) → diluir a 200 mL

= 0.5 mg/mL · 500 µg/mL

PESO (kg) — no requerido para esta unidad

// usa el paciente activo (barra superior)

DOSIS (mg/h) [6 – 14]

↑ Ingrese una dosis válida

// Bupivacaína · verificar siempre con la ficha técnica

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₈H₂₈N₂O

Peso molecular

288.40 g/mol

LogP

3.40Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C

InChI Key

LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C18H28N2O/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21)

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoBloqueo canales Nav

Amino-amida de larga duración. Alta afinidad y disociación lenta del canal Na+.

Onset10-20 min (epidural)

Más lento que lidocaína. pKa 8.1 (15% no ionizado).

Duración3-8 horas

Según bloqueo y concentración. Con epinefrina: hasta 12h.

T½2.7 horas

MetabolismoCYP3A4

Desbutilbupivacaína (metabolito).

Unión proteica95%

α1-glicoproteína ácida. Libre ↑ en acidosis y neonatos.

CardiotoxicidadMAYOR que ropivacaína

R-enantiómero más cardiotóxico. Unión prolongada a canales Nav cardíacos.

NUNCA IVContraindicación absoluta

Bolo IV causa paro cardíaco refractario.

Dosis máx2.5 mg/kg sin epi, 3 mg/kg con epi

Toxicidad: pródromos → convulsiones → arritmias → paro.

EFECTOS ADVERSOS

life

LAST (toxicidad sistémica)

Multisistémico · rare

life

Paro cardíaco refractario

Cardiovascular · very rare

mode

Bloqueo motor

Neuromuscular · common

mode

Hipotensión (neuroaxial)

Cardiovascular · very common

mode

TNS (síndrome neurológico transitorio)

Neurológico · rare

mild

Dolor lumbar

Musculoesquelético · common

mild

Retención urinaria

Renal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

LAST: pródromos (parestesias peribucales, tinnitus, gusto metálico) → convulsiones → arritmias → paro. Tener emulsión lipídica disponible.

WARN

Dosis máxima 2.5 mg/kg sin epinefrina. Reducir en ancianos, embarazadas, hipoproteinemia.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

B/C. Lidocaína y bupivacaína rutinarias en obstetricia.

Lactancia: Excreción mínima en leche. Compatible.

MARCAS COMERCIALES

MarcainePfizer · Global

SensorcaineFresenius · Estados Unidos

Bupivacaína PisaPisa · México

ExparelPacira · Estados Unidos

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

Bupivacaína liposomal

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.