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Articaína

Articaine

Anestésicos locales / SistémicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Anestésico local tipo amida con un anillo tiofeno único y un grupo éster adicional que permite metabolismo plasmático rápido. Ampliamente usado en odontología, generalmente combinado con epinefrina.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloqueo reversible de los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana neuronal, impidiendo la despolarización y la propagación del impulso. El grupo éster adicional es hidrolizado rápidamente por esterasas plasmáticas, acortando su semivida sistémica.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Anestesia dental (infiltración/bloqueo)Infiltración/Bloqueo submucoso · según procedimiento

0.5–7 mg/kgmáx 500 mg/día

Dosis máx 7 mg/kg (adulto), hasta 500 mg. Con epinefrina 1:100.000 o 1:200.000

PEDIÁTRICO

Anestesia dental (≥4 años)Infiltración/Bloqueo submucoso · según procedimiento

0.5–7 mg/kg

No en <4 años. Dosis máx 7 mg/kg. Cálculo cuidadoso por peso

ANCIANO

Anestesia dentalInfiltración/Bloqueo submucoso

—

Usar la dosis efectiva más baja; precaución en enfermedad cardiovascular

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Infiltración/Bloqueo submucoso

Cartucho dental40 mg/mL (4%) + epinefrina 1:100.0001.7-1.8 mL

Cartucho (carpule)

Cartucho dental40 mg/mL (4%) + epinefrina 1:200.0001.7-1.8 mL

Cartucho (carpule)

ADMINISTRACIÓN — Infiltración / Bloqueo nervioso submucoso (uso dental)

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Aspirar antes de inyectar para evitar inyección intravascular. Inyectar lentamente. No uso intravenoso.

COMPATIBILIDAD

Coformulada con epinefrina como vasoconstrictor.

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar con soluciones alcalinas.

ESTABILIDAD

Proteger de la luz; no usar si la solución está descolorida (indica oxidación de epinefrina).

NOTAS CLÍNICAS

Dosis máxima total 7 mg/kg (hasta 500 mg). Metahemoglobinemia grave se trata con azul de metileno.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₃H₂₀N₂O₃S

Peso molecular

284.37 g/mol

LogP

1.50Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

7.80(base)

Unión a proteínas

~60-95%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua como clorhidrato

FARMACOLOGÍA

Inicio1-3 min

Inicio rápido en infiltración dental

Duración1-3 h

Pulpar ~1 h; tejido blando hasta 3-5 h con epinefrina

MetabolismoEsterasas plasmáticas + hepático

Hidrólisis del grupo éster a ácido articaínico (inactivo); ~5-10% metabolismo hepático

EliminaciónRenal

Excreción de ácido articaínico y su glucurónido

Unión proteica~60-95%

Alta unión a proteínas plasmáticas

Vida media~20-40 min

Semivida plasmática corta por hidrólisis por esterasas

pKa7.8

Alta fracción no ionizada a pH fisiológico

EFECTOS ADVERSOS

life

Toxicidad sistémica por anestésico local (sobredosis/intravascular)

Neurológico/Cardiovascular · rara

seve

Metahemoglobinemia (dosis altas)

Hematológico · rara

seve

Reacciones de hipersensibilidad

Inmunológico · rara

mode

Parestesia/hipoestesia persistente (especialmente nervio lingual)

Neurológico · rara

mild

Taquicardia/palpitaciones (por componente epinefrina)

Cardiovascular · ocasional

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida y en niños menores de 4 años.

WARN

Riesgo de metahemoglobinemia, especialmente con dosis elevadas, déficit de G6PD, o uso concomitante de otros agentes inductores. Vigilar cianosis y SpO2.

WARN

Las formulaciones con epinefrina deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión no controlada, hipertiroidismo o que toman IMAO/antidepresivos tricíclicos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados en embarazo humano. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo. Las formulaciones contienen epinefrina.

Lactancia: Excreción en leche desconocida pero probablemente mínima; dosis dentales únicas consideradas compatibles.

MARCAS COMERCIALES

SeptanestSeptodont · ES

Ultracaine / Ubistesin3M / Sanofi · EUA

SeptocaineSeptodont · EUA

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

Benzocaína

ver ficha

Bupivacaína

100 mg / 20 mL (0.5%)

Bupivacaína liposomal

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.