Paciente · kg
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Prilocaína

Anestésicos locales / SistémicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Anestésico local tipo amida de potencia y duración intermedias, muy usado en anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier), infiltración y anestesia dental. Su formulación hiperbárica al 2% es popular en anestesia espinal de corta duración por su baja incidencia de síntomas neurológicos transitorios.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquea de forma reversible los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana neuronal, impidiendo la despolarización y la conducción del impulso nervioso. Su rápido metabolismo hepático y extrahepático le confiere la menor toxicidad sistémica de los anestésicos amida.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier)IV regional · dosis única
2.5–4 mg/kgmáx 600 mg/día

Solución 0.5% sin adrenalina; NO usar preparados con conservantes ni adrenalina. Mantener torniquete inflado al menos 20-30 min.

Anestesia espinal de corta duraciónIntratecal · dosis única
40–60 mgmáx 80 mg/día

Prilocaína hiperbárica 2% (40-60 mg) para cirugía ambulatoria de miembros inferiores/perineal. Baja incidencia de SNT.

Infiltración / bloqueo nervioso periféricoInfiltración/perineural · dosis única
≤ 6 mg/kgmáx 400 mg/día

Máximo 400 mg (o 600 mg con adrenalina). Concentraciones 0.5-2%.

PEDIÁTRICO
Infiltración/anestesia dentalInfiltración · dosis única
≤ 6 mg/kg

Evitar en <6 meses por inmadurez de la NADH-metahemoglobina reductasa (riesgo de metahemoglobinemia).

GERIATRIC
Ajuste generalTodas

Reducir dosis en ancianos y en pacientes debilitados; vigilar metahemoglobinemia en cardiópatas/hipóxicos.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Infiltración dental
Cartucho dental40 mg/mL (4%) ± felipresina1.8 mL

Cartucho (con felipresina)

Infiltración/IV regional
Solución inyectable (vial)10 mg/mL (1%)50 mL

Vial multidosis (Citanest 1%)

Intratecal
Solución hiperbárica para espinal (ampolla)20 mg/mL (2%)5 mL (100 mg)

Ampolla (Prilotekal 2% hiperbárica)

ADMINISTRACIÓN — Infiltración, perineural, IV regional (Bier), intratecal, dental

INSTRUCCIONES

Aspirar antes de inyectar para evitar la vía intravascular. Para bloqueo de Bier usar solución sin conservantes ni vasoconstrictor y mantener el torniquete. La forma hiperbárica 2% se administra intratecal con el paciente posicionado según el nivel deseado.

DILUCIÓN

Diluible en suero fisiológico para infiltración de grandes volúmenes (técnica tumescente, respetando la dosis máxima).

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%.

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar con soluciones alcalinas concentradas (precipita la base libre).

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz; no recongelar la forma hiperbárica.

NOTAS CLÍNICAS

El anestésico amida de menor toxicidad sistémica, pero con riesgo específico de metahemoglobinemia. Tener azul de metileno disponible.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C13H20N2O
Peso molecular
220.31 g/mol
LogP
2.10Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
7.90(base)
Unión a proteínas
~55%
SOLUBILIDAD
El clorhidrato es soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CCCNC(C)C(=O)Nc1ccccc1C
InChI Key
AITNMTXHXPXRNI-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

InicioInfiltración 1-2 min; espinal 3-5 min
Inicio rápido similar a lidocaína
DuraciónInfiltración 1-2 h; espinal 60-100 min
Prolongable con adrenalina
MetabolismoHepático y extrahepático (hidrólisis amida) a o-toluidina
La o-toluidina causa metahemoglobinemia
EliminaciónRenal (metabolitos)
Vida media~1.5 h
Unión proteica~55%
pKa7.9
Fracción no ionizada favorable a pH fisiológico

EFECTOS ADVERSOS

life
Toxicidad cardiovascular (arritmias, colapso) por dosis alta o inyección intravascular
Cardiovascular · rara
seve
Metahemoglobinemia (dosis-dependiente, por o-toluidina)
Hematológico · poco frecuente
seve
Síntomas de toxicidad SNC (mareo, acúfenos, sabor metálico, convulsiones)
Neurológico · poco frecuente
mode
Cefalea pospunción dural (espinal)
Neurológico · poco frecuente
mode
Hipotensión y bradicardia (anestesia espinal)
Cardiovascular · frecuente
mode
Reacción alérgica (rara con amidas)
Inmunológico · muy rara

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Metahemoglobinemia congénita o idiopática, anemia grave, insuficiencia cardiaca o respiratoria por hipoxia.

CI

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

WARN

Riesgo de metahemoglobinemia dosis-dependiente; el antídoto es azul de metileno 1-2 mg/kg IV. Mayor riesgo con dosis >600 mg, neonatos, déficit de G6PD y fármacos oxidantes concomitantes.

WARN

No usar soluciones con adrenalina para bloqueo de Bier ni en zonas de circulación terminal (dedos, pene). Vigilar signos de toxicidad sistémica; tener disponible emulsión lipídica 20%.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Los datos en humanos no muestran aumento de malformaciones. Puede cruzar la placenta; evitar dosis altas cerca del parto por riesgo teórico de metahemoglobinemia neonatal. Uso aceptado en anestesia regional obstétrica con precaución.

Lactancia: Excreción en leche mínima; compatible con la lactancia a dosis anestésicas habituales.

MARCAS COMERCIALES

CitanestAspen/Fresenius Kabi · EUA
PrilotekalSintetica · ES
TakiprilSintetica · ES

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.