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Polimixina B

AntibióticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Polimixina catiónica (no es profármaco como colistimetato → activa de inicio, niveles plasmáticos más predecibles). Indicaciones similares a colistina: infecciones por Gram(-) MDR. Algunas guías la prefieren sobre colistina por mejor PK/PD. Misma toxicidad: nefrotoxicidad y neurotoxicidad.

MECANISMO DE ACCIÓN

Idéntico a colistina: se une al LPS de Gram(-), permeabiliza la membrana externa. Bactericida concentración-dependiente.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infecciones por Gram-negativos MDR (IV)IV · repartido cada 12 h

15000–25000 UI/kg/diamáx 25000 UI/kg/dia/día

1.5-2.5 mg/kg/dia (=15,000-25,000 UI/kg/dia) dividido cada 12 h; dosis de carga 2-2.5 mg/kg en criticos. Nefrotoxicidad/neurotoxicidad. NO ajustar dosis de mantenimiento por funcion renal (consenso internacional 2019). [Consenso internacional polimixinas 2019 (Tsuji); Sanford]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₅₆H₉₈N₁₆O₁₃

Peso molecular

1203.50 g/mol

LogP

-2.50Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCC(C)CCCCC(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@H]1CCNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@H](NC1=O)CCN)CC2=CC=CC=C2)CC(C)C)CCN)CCN)[C@@H](C)O

InChI Key

WQVJHHACXVLGBL-BPJDFBQWSA-N

InChI

InChI=1S/C56H98N16O13/c1-7-32(4)13-11-12-16-44(75)63-36(17-23-57)51(80)72-46(34(6)74)56(85)68-39(20-26-60)48(77)67-41-22-28-62-55(84)45(33(5)73)71-52(81)40(21-27-61)65-47(76)37(18-24-58)66-53(82)42(29-31(2)3)69-54(83)43(30-35-14-9-8-10-15-35)70-49(78)38(19-25-59)64-50(41)79/h8-10,14-15,31-34,36-43,45-46,73-74H,7,11-13,16-30,57-61H2,1-6H3,(H,62,84)(H,63,75)(H,64,79)(H,65,76)(H,66,82)(H,67,77)(H,68,85)(H,69,83)(H,70,78)(H,71,81)(H,72,80)/t32?,33-,34-,36+,37+,38-,39+,40+,41+,42+,43-,45+,46+/m1/s1

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoIdéntico a colistina: une LPS y permeabiliza membrana externa Gram(-). NO es profármaco (forma activa).

T½6 horas (mejor PK que colistina)

Vd0.07 L/kg

Unión proteica30-50%

EliminaciónNo renal predominante (mecanismos no aclarados); NO ajustar por función renal

Dosis carga2-2.5 mg/kg IV (basado en peso ideal)

Dosis mantenimiento1.25-1.5 mg/kg IV c/12h

EspectroIdéntico a colistina

Ventaja vs colistinaNo es profármaco → niveles plasmáticos más predecibles. Algunas guías la prefieren para sepsis.

EFECTOS ADVERSOS

life

Bloqueo neuromuscular

SNC · rare

seve

Nefrotoxicidad dosis-dependiente

Renal · very common

mode

Neurotoxicidad

SNC · common

mode

Reacciones de hipersensibilidad

Inmune · uncommon

mild

Hiperpigmentación cutánea (uso prolongado)

Dermatológico · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad documentada a polimixinas. Miastenia gravis.

WARN

NEFROTOXICIDAD dosis-dependiente: monitorizar creatinina.

WARN

Bloqueo neuromuscular: precaución en miastenia gravis y con BNM.

WARN

NO ajustar dosis por ClCr (eliminación no renal) — confusión común con colistina. Usar dosis basadas en peso ideal.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Reservar para infecciones graves por Gram(-) MDR. Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Datos limitados; precaución durante lactancia.

MARCAS COMERCIALES

Poly-RxX-Gen Pharmaceuticals · Estados Unidos

OTROS ANTIBIÓTICOS

Amoxicilina/Clavulánico

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Amoxicilina/Sulbactam

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