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Penicilina G (Bencilpenicilina)

Bencilpenicilina

AntibióticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Penicilina natural IV/IM, β-lactámico de espectro estrecho. Sífilis (TODAS las etapas, antibiótico de elección), endocarditis estreptocócica, meningitis meningocócica/neumocócica (susceptible), faringitis estreptocócica severa, gangrena gaseosa, profilaxis de fiebre reumática (forma benzatínica IM mensual). Reacción de Jarisch-Herxheimer en sífilis primaria/secundaria.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la transpeptidasa de la pared bacteriana (PBP), bloqueando el entrecruzamiento de peptidoglicanos. Bactericida tiempo-dependiente. T>MIC ≥40-50% del intervalo es predictor de eficacia.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infecciones graves susceptibles (IV)IV · cada 4 h

2–4 millones UImáx 24 millones UI/día

12-24 millones UI/dia divididas cada 4 h (ej. meningitis, endocarditis por estreptococo). Ajuste renal: reducir en ClCr <10. Riesgo de convulsiones a dosis altas con fallo renal. [Sanford Guide; FDA labeling]

Sifilis (benzatinica, IM)IM · dosis unica (sifilis primaria/secundaria)

2.4 millones UI

Penicilina G benzatinica 2.4 millones UI IM unica; sifilis tardia/latente: repetir semanal x3. No usar benzatinica para neurosifilis (usar penicilina G acuosa IV). [CDC STI Guidelines; Sanford]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₆H₁₈N₂O₄S

Peso molecular

334.40 g/mol

LogP

1.80Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)O)C

InChI Key

JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N

InChI

InChI=1S/C16H18N2O4S/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)23-16)17-10(19)8-9-6-4-3-5-7-9/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)/t11-,12+,14-/m1/s1

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FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibe transpeptidasa (PBP). Bactericida tiempo-dependiente.

VíasIV (sódica/potásica), IM (procaína de acción intermedia, benzatínica de acción prolongada). NO oral (degradada por ácido gástrico)

T½ IV30 minutos

T½ benzatínica IMNiveles detectables 4 semanas (sífilis tardía: 2.4 MUI IM x3 dosis semanales)

Vd0.3-0.4 L/kg

Unión proteica60%

Eliminación>80% renal sin cambios; probenecid prolonga niveles bloqueando secreción tubular

Dosis meningitis4 millones UI IV c/4h (24 millones UI/día)

Dosis sífilis primaria/secundariaPenicilina G benzatínica 2.4 millones UI IM dosis única

Dosis neurosífilisPenicilina G acuosa 18-24 millones UI/día IV x 10-14 días

EspectroStreptococcus, Treponema pallidum, anaerobios orales (no Bacteroides), Neisseria meningitidis. SIN cobertura para mayoría de Gram(-).

EFECTOS ADVERSOS

life

Anafilaxia

Inmune · rare

seve

Anemia hemolítica (Coombs+)

Hematológico · rare

seve

Convulsiones (dosis altas, IRC)

SNC · rare

seve

Nefritis intersticial

Renal · rare

seve

Reacciones de hipersensibilidad (rash, urticaria, anafilaxia)

Inmune · common

mode

Diarrea, C. difficile

Gastrointestinal · uncommon

mode

Hipokalemia (penicilina G potásica a dosis altas)

Renal · uncommon

mode

Reacción de Jarisch-Herxheimer (sífilis: fiebre, escalofríos, mialgia 2-8h post-1ª dosis)

Sistémico · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad documentada a penicilinas (anafilaxia previa). Reactividad cruzada con cefalosporinas <2%.

WARN

Anafilaxia: incidencia 0.01-0.05%, fatal 0.001%. Tener adrenalina disponible. Riesgo aumentado con antecedente de alergia a otros β-lactámicos.

WARN

Penicilina G benzatínica IM: NUNCA administrar IV (riesgo de embolia y muerte).

WARN

Reacción de Jarisch-Herxheimer en sífilis primaria/secundaria: fiebre, escalofríos, mialgia 2-8h post-1ª dosis. Auto-limitada. Tratar con AINE.

WARN

Convulsiones a dosis altas (>20 millones UI/día) especialmente en IRC. Ajustar si ClCr <50.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Categoría B. Penicilina G es de elección para sífilis en embarazo (TODAS las etapas). Si la paciente es alérgica, debe desensibilizarse, ya que NO existen alternativas comprobadamente eficaces para evitar sífilis congénita.

Lactancia: Excretado en leche en cantidades pequeñas; compatible con lactancia.

MARCAS COMERCIALES

Bicillin L-APfizer · Estados Unidos

BenzetacilEurofarma · Latinoamérica

OTROS ANTIBIÓTICOS

Amoxicilina/Clavulánico

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Amoxicilina/Sulbactam

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.