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Pazopanib

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal; monitorizar las pruebas de función hepática antes y durante el tratamiento (semanas 3, 5, 7, 9 y luego periódicamente) e interrumpir/ajustar según las alteraciones.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor oral multidiana de tirosina quinasas (VEGFR, PDGFR, KIT) usado en carcinoma de células renales avanzado y sarcoma de partes blandas. Portador de advertencia de recuadro negro por hepatotoxicidad grave; también prolonga el QT.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe los receptores tirosina quinasa VEGFR-1/2/3, PDGFR-alfa/beta y KIT, bloqueando la angiogénesis tumoral y la proliferación mediada por estas vías.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Carcinoma de células renales / sarcoma de partes blandasOral · una vez al día

800 mgmáx 800 mg/día

800 mg/día en ayunas.

Uso con inhibidor potente de CYP3A4Oral · una vez al día

400 mg

Reducir a 400 mg/día con inhibidores potentes (p. ej. ketoconazol). Evitar inductores potentes.

HEPATIC

Insuficiencia hepática moderadaOral · una vez al día

200 mgmáx 200 mg/día

Bilirrubina 1.5-3 veces LSN: reducir a 200 mg/día. Contraindicado en insuficiencia hepática grave.

RENAL

Insuficiencia renalOral

—

No requiere ajuste con ClCr >30 mL/min; precaución con ClCr <30.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto200 mg / 400 mg

Frasco (Votrient)

ADMINISTRACIÓN — Oral (en ayunas)

INSTRUCCIONES

Tomar 800 mg una vez al día al menos 1 h antes o 2 h después de una comida. Tragar los comprimidos enteros con agua; no triturar (aumenta la absorción y la toxicidad). Suspender antes de cirugía mayor.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Manipular como citotóxico oral. Vigilar hepatotoxicidad y QT; interrupción periquirúrgica.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₁H₂₃N₇O₂S

Peso molecular

437.52 g/mol

LogP

3.60Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

Unión a proteínas

>99%

SOLUBILIDAD

El clorhidrato es soluble a pH ácido; solubilidad dependiente del pH

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Cc1ccc(cc1Nc1nccc(n1)-n1nc(C)c2cc(ccc12)N(C)S(C)(=O)=O)C

InChI Key

CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oralVariable; aumenta con alimentos (se toma en ayunas)

Tomar 1 h antes o 2 h después de comer

AbsorciónDependiente del pH; disminuye con IBP

Triturar el comprimido aumenta la exposición (no hacerlo)

MetabolismoHepático (CYP3A4 principal; CYP1A2, CYP2C8)

Inhibe UGT1A1 y OATP1B1

EliminaciónFecal predominante; renal <4%

Vida media~31 h

Unión proteica>99%

EFECTOS ADVERSOS

life

Hepatotoxicidad (elevación de transaminasas, insuficiencia hepática)

Hepático · muy frecuente (>10%)

life

Eventos trombóticos arteriales (IAM, ictus)

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Hemorragia, alteración de la cicatrización, perforación/fístula GI

Gastrointestinal · poco frecuente

seve

Prolongación del QT / torsades

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Hipertensión arterial

Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

mild

Cambio de color del pelo (despigmentación)

Dermatológico · frecuente

mild

Diarrea, náuseas

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Prolongación del QT y torsades; usar con precaución con antecedentes de QT largo, otros fármacos que prolonguen el QT y alteraciones electrolíticas. Corregir electrolitos en el perioperatorio.

WARN

Deterioro de la cicatrización de heridas: suspender al menos 7 días antes de una cirugía programada y reanudar tras cicatrización adecuada.

WARN

Hipertensión (incluidas crisis), eventos trombóticos arteriales, hemorragia y perforación/fístula GI; valoración cardiovascular en el perioperatorio.

WARN

Tomar en ayunas; no triturar el comprimido (aumenta la exposición). Evitar IBP y zumo de pomelo. Vigilar tiroides y proteinuria.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Puede causar daño fetal; teratógeno y embriotóxico en animales. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.

Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 semanas después.

MARCAS COMERCIALES

VotrientNovartis · ES

VotrientNovartis · MX

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.