Paciente · kg
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Ozanimod

InmunosupresoresMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Modulador oral selectivo de los receptores de esfingosina-1-fosfato S1P1 y S1P5, indicado en la esclerosis múltiple remitente-recurrente y en la colitis ulcerosa moderada-grave, con menor efecto cardíaco de primera dosis que fingolimod.

MECANISMO DE ACCIÓN

Modula selectivamente los receptores S1P1 y S1P5, provocando la retención de linfocitos en los ganglios linfáticos y reduciendo su migración al SNC y a la mucosa intestinal inflamada, con la consiguiente disminución de la inflamación.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Esclerosis múltiple RR / colitis ulcerosa — titulaciónOral · titulación de 7 días
0.23–0.92 mgmáx 0.92 mg/día

Días 1-4: 0.23 mg; días 5-7: 0.46 mg; día 8 en adelante: 0.92 mg una vez al día (dosis de mantenimiento).

Mantenimiento (EM RR / colitis ulcerosa)Oral · una vez al día
0.92 mgmáx 0.92 mg/día

0.92 mg al día. Si se omiten dosis durante la titulación o >14 días en mantenimiento, reiniciar la titulación.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaOral · no recomendado si grave

No recomendado en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Oral
Cápsula dura0.23 mg

Envase de inicio (Zeposia)

Cápsula dura0.46 mg

Envase de inicio

Cápsula dura0.92 mg

Blíster (mantenimiento)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Seguir la titulación inicial de 7 días. Tomar con o sin alimentos, pero limitar los alimentos ricos en tiramina por la inhibición de MAO-B del metabolito activo. Confirmar inmunidad a varicela antes de iniciar.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Perioperatorio: linfopenia persistente; precaución con simpaticomiméticos por la inhibición de MAO-B.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C23H24N4O3
Peso molecular
404.46 g/mol
Unión a proteínas
~98.2%
SOLUBILIDAD
El clorhidrato tiene solubilidad limitada en agua

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadOral, metabolitos activos importantes
Interacción con tiramina/IMAO por metabolito
Unión proteica~98.2%
MetabolismoALDH/ADH, CYP y flora intestinal a metabolitos activos (CC112273, CC1084037)
El metabolito activo inhibe la MAO-B
Vida mediaOzanimod ~21 h; metabolito activo ~11 días
EliminaciónFecal (predominante) y renal

EFECTOS ADVERSOS

mode
Bradicardia / descenso de FC (primera dosis, leve)
Cardiovascular · frecuente
mode
Edema macular
Oftalmológico · poco frecuente
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · muy frecuente
mode
Hipertensión
Cardiovascular · frecuente
mode
Infecciones (respiratorias, urinarias)
Inmunológico · frecuente
mode
Linfopenia
Inmunológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Infarto, angina inestable, ictus/AIT, insuficiencia cardíaca (clase III/IV) en los 6 meses previos; bloqueo AV avanzado o enfermedad del seno sin marcapasos; apnea del sueño grave no tratada; uso de IMAO.

WARN

Puede reducir la frecuencia cardíaca al inicio; a diferencia de fingolimod, la titulación evita en general la monitorización de 6 h, salvo en pacientes con determinadas cardiopatías.

WARN

El metabolito activo inhibe la MAO-B: evitar alimentos ricos en tiramina y fármacos serotoninérgicos/simpaticomiméticos por riesgo de crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico.

WARN

Infecciones (incluida LMP y criptococosis), edema macular y elevación de transaminasas; cribado y monitorización adecuados. Confirmar inmunidad a varicela.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAN/A

Toxicidad embriofetal en animales. Contraindicado/evitar en el embarazo. Anticoncepción eficaz durante y hasta 3 meses tras suspender.

Lactancia: Se excreta en leche en animales; se recomienda no amamantar durante el tratamiento.

MARCAS COMERCIALES

ZeposiaBristol Myers Squibb · EUA
ZeposiaBristol Myers Squibb · ES

OTROS INMUNOSUPRESORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.