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Nilotinib

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Prolonga el intervalo QT y se ha asociado a muertes súbitas. NO administrar en pacientes con hipopotasemia, hipomagnesemia o síndrome de QT largo. Corregir electrolitos antes y durante el tratamiento; tomar en ayunas (los alimentos aumentan la exposición y el riesgo de QT); evitar otros fármacos que prolonguen el QT e inhibidores potentes de CYP3A4.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor oral de tirosina quinasa BCR-ABL de segunda generación, usado en leucemia mieloide crónica Ph+. Portador de una advertencia de recuadro negro por prolongación del QT y muerte súbita; su administración en ayunas estrictas es crítica.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe selectiva y potentemente la tirosina quinasa BCR-ABL (incluidas varias mutaciones resistentes a imatinib, salvo T315I), así como KIT y PDGFR; bloquea la señalización proliferativa de la célula leucémica Ph+.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

LMC Ph+ de nuevo diagnóstico (fase crónica)Oral · dos veces al día

300 mgmáx 600 mg/día

300 mg dos veces al día en ayunas.

LMC resistente/intolerante a imatinibOral · dos veces al día

400 mgmáx 800 mg/día

400 mg dos veces al día en ayunas.

Uso con inhibidor potente de CYP3A4Oral

—

Evitar inhibidores potentes de CYP3A4; si son inevitables, reducir la dosis y vigilar el QT. Evitar inductores potentes.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral

—

Reducir la dosis inicial en insuficiencia hepática (p. ej. Child-Pugh C: iniciar 200 mg/12 h). Vigilar el QT.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Cápsula dura50 mg / 150 mg / 200 mg

Blíster (Tasigna)

ADMINISTRACIÓN — Oral (en ayunas estrictas)

INSTRUCCIONES

Tomar dos veces al día con 12 h de separación, SIN alimentos: nada de comida 2 h antes ni 1 h después de cada dosis. Tragar las cápsulas enteras con agua. Evitar antiácidos/IBP (o separarlos) y el zumo de pomelo.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Riesgo de QT: corregir electrolitos y realizar ECG antes de cirugía; evitar fármacos que prolonguen el QT.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₈H₂₂F₃N₇O

Peso molecular

529.52 g/mol

LogP

4.40Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

Unión a proteínas

~98%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua a pH neutro; solubilidad dependiente del pH

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Cc1cn(cn1)-c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)NC(=O)c1ccc(C)c(Nc2nccc(n2)-c2cccnc2)c1

InChI Key

HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oralAumenta notablemente con alimentos (riesgo de QT)

Debe tomarse en ayunas: 2 h después y 1 h antes de comer

AbsorciónReducida a pH gástrico elevado

IBP disminuyen la exposición

MetabolismoHepático (CYP3A4)

Inhibidor de CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y UGT1A1

EliminaciónFecal predominante (~90%)

Renal insignificante

Vida media~17 h

Unión proteica~98%

EFECTOS ADVERSOS

life

Prolongación del QT / riesgo de torsades y muerte súbita

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Eventos vasculares oclusivos (arteriopatía periférica, cardiopatía isquémica)

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Mielosupresión (trombocitopenia, neutropenia)

Hematológico · muy frecuente (>10%)

mode

Elevación de lipasa/amilasa, pancreatitis

Gastrointestinal · frecuente

mode

Hiperglucemia, dislipidemia

Metabólico · frecuente

mild

Exantema, prurito

Dermatológico · muy frecuente (>10%)

mild

Hiperbilirrubinemia (más con polimorfismo UGT1A1)

Hepático · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipopotasemia, hipomagnesemia o síndrome de QT largo congénito antes de iniciar. Hipersensibilidad al nilotinib.

WARN

Eventos cardiovasculares y vasculares oclusivos (arteriopatía periférica, ictus, IAM), sobre todo con factores de riesgo. Valoración cardiovascular relevante en el perioperatorio.

WARN

Tomar estrictamente en ayunas; ninguna comida 2 h antes ni 1 h después. Evitar zumo de pomelo.

WARN

Vigilar glucemia, lipasa, perfil lipídico y función hepática. Interrumpir según prolongación del QTc.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Puede causar daño fetal; embriotóxico en animales. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.

Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento y hasta 14 días después.

MARCAS COMERCIALES

TasignaNovartis · ES

TasignaNovartis · MX

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.