Paciente · kg
🔥

Nabumetona

Analgésicos no opioidesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Riesgo aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves (infarto de miocardio, ictus), que puede ser mortal. Contraindicado en el perioperatorio de cirugía de bypass coronario (CABG).

Riesgo aumentado de eventos gastrointestinales graves: úlcera, sangrado y perforación, que pueden ser mortales y ocurrir sin síntomas previos.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

AINE profármaco no ácido, relativamente selectivo por COX-2, con dosificación una vez al día y menor toxicidad gastrointestinal relativa. Indicado en osteoartritis y artritis reumatoide.

MECANISMO DE ACCIÓN

Profármaco inactivo que tras absorción se metaboliza en el hígado a su metabolito activo 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA), inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa con relativa preferencia por COX-2, reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Osteoartritis / artritis reumatoideOral · 1 vez al día (o dividida en 2)
1000–2000 mgmáx 2000 mg/día

Inicio habitual 1000 mg/día; puede aumentarse a 1500-2000 mg/día. Tomar con alimentos mejora la absorción.

GERIATRIC
Osteoartritis / artritis reumatoideOral · 1 vez al día
1000–1500 mgmáx 1500 mg/día

Usar la dosis eficaz más baja; mayor riesgo de toxicidad GI, renal y cardiovascular. Muchos no requieren >1000 mg/día.

RENAL
Insuficiencia renal moderada (ClCr 30-49)Oral · 1 vez al día (máx 1500 mg)
1000 mgmáx 1500 mg/día

Iniciar a 1000 mg/día. En ClCr <30 iniciar 500 mg/día, máx 1000 mg/día. Vigilar función renal.

Insuficiencia renal grave (ClCr <30)Oral · 1 vez al día
500 mgmáx 1000 mg/día

El 6-MNA se acumula; máximo 1000 mg/día con vigilancia estrecha.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Oral
Comprimido500 mg

Blíster/frasco

Comprimido750 mg

Blíster/frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar con alimentos o leche para mejorar la absorción y reducir la molestia gástrica. Dosis única diaria por su vida media larga.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente, protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Profármaco no ácido: menor irritación gástrica tópica directa, pero mantiene los riesgos de clase de los AINE.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C15H16O2
Peso molecular
228.29 g/mol
LogP
3.20Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
Unión a proteínas
>99% (6-MNA)
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua; el 6-MNA es un ácido débil
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
COC1=CC2=CC=C(CCC(C)=O)C=C2C=C1

FARMACOLOGÍA

InicioAnalgesia en 1-3 h; efecto antiinflamatorio pleno en días
Pico plasmático (6-MNA)3-6 h
MetabolismoHepático: activación a 6-MNA; posterior O-desmetilación y conjugación
Sustrato/metabolismo por CYP; el 6-MNA es el activo
EliminaciónRenal ~80% (metabolitos), ~10% fecal
Vida media (6-MNA)~24 h
Permite dosificación una vez al día
Unión proteica>99% (6-MNA)

EFECTOS ADVERSOS

life
Eventos trombóticos cardiovasculares (IM, ictus)
Cardiovascular · poco frecuente
seve
Úlcera péptica / hemorragia digestiva
Gastrointestinal · poco frecuente
seve
Insuficiencia renal / nefritis intersticial
Renal · rara
mode
Edema, retención hidrosalina, hipertensión
Cardiovascular · frecuente
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · poco frecuente
mild
Cefalea, mareo
Neurológico · frecuente
mild
Dispepsia, dolor abdominal, diarrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Fotosensibilidad / erupción cutánea
Dermatológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Antecedente de asma, urticaria o reacción alérgica tras AINE o aspirina; perioperatorio de CABG.

WARN

Precaución en insuficiencia renal, cardíaca, cirrosis, hipertensión, deshidratación y en ancianos. Contraindicado en el tercer trimestre del embarazo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Evitar a partir de la semana 20 (riesgo de oligohidramnios/disfunción renal fetal) y contraindicado en el tercer trimestre por riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso.

Lactancia: Datos limitados; su vida media larga desaconseja el uso durante la lactancia. Se prefieren AINE de vida media corta (ibuprofeno).

MARCAS COMERCIALES

RelafenGlaxoSmithKline · EUA
RelifMenarini · ES
RelifexMeda/Menarini · ES

OTROS ANALGÉSICOS NO OPIOIDES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.