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Micofenolato de mofetilo

Micofenolato de mofetilo (MMF)

InmunosupresoresMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Uso en el embarazo asociado a mayor riesgo de pérdida gestacional en el primer trimestre y malformaciones congénitas (microtia, atresia de conducto auditivo, anomalías faciales). Descartar embarazo y usar anticoncepción eficaz.

Aumento del riesgo de infecciones graves y de neoplasias (linfoma, cáncer de piel) por la inmunosupresión. Solo debe prescribirlo personal con experiencia en tratamiento inmunosupresor y trasplante.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antimetabolito inmunosupresor profármaco del ácido micofenólico, empleado en la profilaxis del rechazo en trasplante renal, cardíaco y hepático, y en enfermedades autoinmunes (nefritis lúpica, vasculitis). Inhibe selectivamente la proliferación de linfocitos.

MECANISMO DE ACCIÓN

El ácido micofenólico (metabolito activo) inhibe de forma reversible y no competitiva la inosina-monofosfato-deshidrogenasa (IMPDH), enzima clave de la síntesis de novo de nucleótidos de guanosina. Los linfocitos T y B dependen críticamente de esta vía, por lo que se suprime selectivamente su proliferación.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Profilaxis de rechazo en trasplante renalOral/IV · cada 12 h
1000 mgmáx 2000 mg/día

1 g dos veces al día (2 g/día). Iniciar dentro de las 72 h del trasplante. La forma IV se infunde en 2 h.

Profilaxis en trasplante cardíaco/hepáticoOral/IV · cada 12 h
1500 mgmáx 3000 mg/día

1.5 g dos veces al día (3 g/día).

Nefritis lúpica (inducción)Oral · cada 12 h
1000–1500 mgmáx 3000 mg/día

2-3 g/día durante la fase de inducción (6 meses); mantenimiento 1-2 g/día.

PEDIÁTRICO
Profilaxis en trasplante renal pediátricoOral · cada 12 h
600 mg/m²máx 2000 mg/día

600 mg/m2 dos veces al día (máx 1 g/12 h). Suspensión oral 200 mg/mL disponible.

RENAL
Insuficiencia renal grave (TFG <25 mL/min) fuera del postrasplante inmediatoOral · cada 12 h
≤ 1000 mgmáx 2000 mg/día

No superar 1 g dos veces al día en IRC grave crónica. No requiere ajuste rutinario postrasplante inmediato; vigilar toxicidad hematológica.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

IV
Polvo para concentrado para solución para perfusión500 mg

Vial (clorhidrato)

Oral
Cápsula250 mg

Blíster

Comprimido500 mg

Blíster

Polvo para suspensión oral200 mg/mL175 mL

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral (preferida) o IV

INSTRUCCIONES

Administrar con el estómago vacío para maximizar la absorción (la comida reduce la Cmáx sin cambiar el AUC). No abrir cápsulas ni triturar comprimidos: manipular con cuidado por su potencial teratógeno (evitar inhalación/contacto del polvo). La forma IV se usa hasta que se tolere la vía oral.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir cada vial de 500 mg con 14 mL de glucosa 5%.

DILUCIÓN

Diluir la dosis en glucosa 5% hasta concentración de 6 mg/mL (1 g en ~140 mL).

COMPATIBILIDAD

Glucosa 5% (único diluyente compatible).

INCOMPATIBILIDAD

No compatible con suero fisiológico ni otras soluciones IV.

ESTABILIDAD

Solución diluida estable 4 h a temperatura ambiente. Iniciar la infusión en las 4 h siguientes a la reconstitución.

NOTAS CLÍNICAS

Infundir IV lentamente durante NO menos de 2 h. Nunca administrar en bolo o inyección rápida.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C23H31NO7
Peso molecular
433.50 g/mol
LogP
2.40Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
Unión a proteínas
MPA ~97%
SOLUBILIDAD
MMF poco soluble en agua; el clorhidrato IV es soluble
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
COC1=C(CC=C(C)CCC(=O)OCCN2CCOCC2)C(=C(C)C3=C1C(=O)OC3)O
InChI Key
RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oral~94% (como ácido micofenólico)
Profármaco hidrolizado rápidamente a MPA activo
Pico plasmático1-2 h (MPA); segundo pico 6-12 h por recirculación enterohepática
MetabolismoGlucuronidación hepática (UGT) a MPAG inactivo; recirculación enterohepática
No es sustrato relevante del CYP450
EliminaciónRenal ~93% (como MPAG); <1% como MPA
Vida media~17 h (MPA)
Unión proteicaMPA ~97% a albúmina
La fracción libre aumenta en hipoalbuminemia y uremia

EFECTOS ADVERSOS

life
Linfoma y neoplasias cutáneas (uso prolongado)
Inmunológico · poco frecuente
life
Leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP) por virus JC
Neurológico · muy rara
seve
Infecciones (bacterianas, víricas oportunistas: CMV, BK)
Inmunológico · muy frecuente
seve
Aplasia pura de células rojas
Hematológico · muy rara
mode
Anemia y trombocitopenia
Hematológico · frecuente
mode
Diarrea y molestias gastrointestinales
Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)
mode
Leucopenia / neutropenia
Hematológico · muy frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad al micofenolato, al ácido micofenólico o a los polisorbatos (formulación IV).

WARN

Vigilar hemograma completo semanal el primer mes, luego periódicamente; suspender o reducir ante neutropenia (<1.3 x10⁹/L). Riesgo de reactivación de hepatitis B/C.

WARN

Los antiácidos con magnesio/aluminio, la colestiramina y el hierro oral reducen la absorción. Interacción con aciclovir/ganciclovir (competencia por secreción tubular). Perioperatorio: mantener inmunosupresión, vigilar cicatrización e infección.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Teratógeno humano confirmado. Contraindicado en el embarazo salvo que no existan alternativas. Programa REMS con requisito de anticoncepción. Aumenta el riesgo de aborto espontáneo y malformaciones características.

Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; por el potencial de reacciones adversas graves en el lactante, no se recomienda la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

CellCeptRoche · EUA
CellCeptRoche · ES
Myfortic (micofenolato sódico)Novartis · ES
CellCeptRoche · MX

OTROS INMUNOSUPRESORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.