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Metilprednisolona (succinato sódico)

Metilprednisolona succinato sódico

InmunosupresoresMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Corticosteroide sistémico de potencia intermedia-alta usado por vía IV/IM en pulsos para el rechazo de trasplante, exacerbaciones autoinmunes/inflamatorias graves, shock anafiláctico, edema cerebral y brotes de esclerosis múltiple. Formulación succinato hidrosoluble para uso parenteral.

MECANISMO DE ACCIÓN

Glucocorticoide sintético que atraviesa la membrana celular y se une al receptor de glucocorticoides citoplasmático; el complejo modula la transcripción génica, inhibiendo la síntesis de citoquinas proinflamatorias (transrepresión de NF-κB) y de fosfolipasa A2 (vía anexina-1), con potente efecto antiinflamatorio e inmunosupresor. Sin actividad mineralocorticoide relevante.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Terapia en pulsos (rechazo de trasplante, brote de EM, vasculitis/nefritis grave)IV · una vez al día durante 3-5 días
500–1000 mgmáx 1000 mg/día

500-1000 mg IV al día en 30-60 min durante 3-5 días. Infusión lenta: los pulsos rápidos de dosis altas se asocian a arritmias y muerte súbita.

Antiinflamatorio/inmunosupresor generalIV/IM · cada 6-24 h según gravedad
10–125 mg

Dosis según indicación; ajustar y desescalar según respuesta.

Estado asmático / exacerbación graveIV · cada 6 h
40–125 mg

1-2 mg/kg/día repartido; desescalar con la mejoría.

PEDIÁTRICO
Antiinflamatorio/inmunosupresor pediátricoIV · repartido cada 6-12 h
0.5–1.7 mg/kg/día

Pulsos: 10-30 mg/kg/día (máx 1 g) durante 3 días en indicaciones graves.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaIV · vigilar respuesta

El aclaramiento puede reducirse; no hay pauta fija, monitorizar efecto y toxicidad.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

IV
Polvo y disolvente para solución inyectable500 mg

Vial

Polvo y disolvente para solución inyectable1000 mg

Vial

IV/IM
Polvo y disolvente para solución inyectable (vial Act-O-Vial)40 mg

Vial de doble cámara

Polvo y disolvente para solución inyectable125 mg

Vial

ADMINISTRACIÓN — IV (bolo lento, perfusión) o IM

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Reconstituir el vial de doble cámara y administrar. Dosis ≤250 mg pueden darse en 5 min; dosis ≥500 mg deben infundirse en al menos 30 minutos, preferentemente diluidas. Diluir en suero fisiológico o glucosa 5%.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir con el disolvente incluido (alcohol bencílico) o agua para inyección hasta la concentración indicada.

DILUCIÓN

Diluir en suero fisiológico 0.9% o glucosa 5% para infusión de dosis altas.

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%.

INCOMPATIBILIDAD

Incompatible con muchos fármacos en Y-site (p. ej. algunos con calcio); consultar tablas. No mezclar en jeringa con otros fármacos.

ESTABILIDAD

Usar la solución reconstituida en 12-48 h (según ficha); proteger de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Los pulsos de dosis alta (≥500 mg) deben infundirse lentamente (≥30 min) por riesgo cardiovascular.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C26H33NaO8
Peso molecular
496.53 g/mol
Unión a proteínas
~40-90% (metilprednisolona)
SOLUBILIDAD
El succinato sódico es muy soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Potencia glucocorticoide relativa5 (vs hidrocortisona 1)
Actividad mineralocorticoide mínima
InicioIV rápido (efecto genómico en horas)
Duración biológica12-36 h (acción intermedia)
MetabolismoHepático (CYP3A4)
Interacción con inductores/inhibidores de CYP3A4
Vida media plasmática~2-3.5 h (biológica más larga)
Dosis equivalente4 mg metilprednisolona ≈ 5 mg prednisona ≈ 20 mg hidrocortisona ≈ 0.75 mg dexametasona

EFECTOS ADVERSOS

life
Arritmias, colapso circulatorio y muerte súbita con administración IV rápida de dosis altas
Cardiovascular · rara
seve
Inmunosupresión con mayor riesgo de infección
Inmunológico · frecuente (uso prolongado)
seve
Supresión del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal / crisis addisoniana al retirar
Endocrino · frecuente (uso prolongado)
mode
Hiperglucemia
Metabólico · muy frecuente (>10%)
mode
Hipertensión, retención hidrosalina
Cardiovascular · frecuente
mode
Insomnio, cambios de ánimo, psicosis esteroidea
Neurológico · frecuente
mode
Osteoporosis, necrosis avascular, úlcera péptica (uso prolongado)
Musculoesquelético · frecuente (uso prolongado)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Infección fúngica sistémica; administración de vacunas de virus vivos con dosis inmunosupresoras; hipersensibilidad. No usar por vía intratecal.

WARN

No suspender bruscamente tras uso prolongado: riesgo de insuficiencia suprarrenal aguda; retirar de forma gradual. En el perioperatorio de pacientes corticodependientes valorar dosis de estrés.

WARN

Puede enmascarar signos de infección y reactivar tuberculosis o hepatitis latentes. Vigilar glucemia, presión arterial y potasio.

WARN

No administrar pulsos IV de dosis altas en bolo rápido: se han descrito arritmias graves, paro cardíaco y muerte súbita. Infundir en al menos 30 minutos (dosis ≥500 mg).

WARN

Interacciona con anticoagulantes, AINE (riesgo GI), diuréticos e inductores/inhibidores del CYP3A4. Precaución en diabetes, úlcera péptica, psiquiátricos y osteoporosis.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Atraviesa la placenta. Uso aceptable cuando está indicado; el uso crónico en el primer trimestre se ha asociado a un pequeño aumento del riesgo de labio leporino. Vigilar hipoadrenalismo neonatal con dosis altas cerca del parto.

Lactancia: Se excreta en leche en pequeñas cantidades; dosis bajas-moderadas compatibles. Con dosis altas (pulsos), esperar ~2-4 h antes de amamantar reduce la exposición del lactante.

MARCAS COMERCIALES

Solu-MedrolPfizer · EUA
Solu-ModerinPfizer · ES
Urbason solubleSanofi · ES
Solu-MedrolPfizer · MX

OTROS INMUNOSUPRESORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.