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Levobupivacaína

Levobupivacaine

Anestésicos locales / SistémicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Enantiómero S(-) de la bupivacaína, anestésico local tipo amida de larga duración con menor cardiotoxicidad y neurotoxicidad que la mezcla racémica.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloqueo reversible de los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana neuronal, impidiendo la propagación del potencial de acción. La configuración S(-) presenta menor afinidad por los canales de sodio y potasio cardíacos que el enantiómero R(+), reduciendo el riesgo de cardiotoxicidad.

DOSIS CLÍNICAS — 6 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Anestesia epidural quirúrgicaEpidural · dosis única

50–150 mgmáx 400 mg/día

Concentraciones 0.5-0.75%; 0.75% NO en obstetricia

Analgesia epidural (parto/postoperatorio)Epidural · infusión

5–12.5 mg/hmáx 400 mg/día

Concentraciones 0.0625-0.125%

Bloqueo nervio periféricoPerineural · dosis única

1–40 mLmáx 150 mg/día

Concentraciones 0.25-0.5%; dosis máx única recomendada 150 mg

Infiltración localInfiltración · dosis única

1–60 mLmáx 150 mg/día

Concentración 0.25%

PEDIÁTRICO

Analgesia caudal/epidural (<12 años)Caudal · dosis única

0.5–2.5 mg/kg

Concentraciones 0.125-0.25%; dosis según edad y peso

INSUFICIENCIA HEPÁTICA

Insuficiencia hepática

—

Precaución: metabolismo hepático; reducir dosis en enfermedad hepática grave

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ Epidural

Solución para infusión1.25 mg/mL (0.125%)100-200 mL

Bolsa

▸ Epidural/Perineural

Solución inyectable5 mg/mL (0.5%)10 mL

Ampolla

▸ Epidural/Perineural (no obstetricia)

Solución inyectable7.5 mg/mL (0.75%)10 mL

Ampolla

▸ Epidural/Perineural/Infiltración

Solución inyectable2.5 mg/mL (0.25%)10 mL

Ampolla

ADMINISTRACIÓN — Epidural / Perineural / Infiltración (NUNCA IV)

INSTRUCCIONES

Aspirar antes y durante la inyección para detectar posición intravascular o subaracnoidea. Administrar en dosis fraccionadas. Nunca uso intravenoso directo.

DILUCIÓN

Puede diluirse con NaCl 0.9% sin conservantes para obtener concentraciones menores en infusión.

COMPATIBILIDAD

Compatible con NaCl 0.9%; frecuentemente combinada con opioides (fentanilo, sufentanilo) en analgesia epidural.

INCOMPATIBILIDAD

Puede precipitar en soluciones alcalinas (pH >6.5); incompatible con bicarbonato de sodio.

ESTABILIDAD

Estable a temperatura ambiente; no congelar. Diluciones usar en 24 h.

NOTAS CLÍNICAS

Tener disponible emulsión lipídica al 20% para tratar LAST.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₈H₂₈N₂O

Peso molecular

288.43 g/mol

LogP

3.50Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

8.10(base)

Unión a proteínas

>97% (alfa-1-glicoproteína ácida)

SOLUBILIDAD

Poco soluble en agua (como base); clorhidrato hidrosoluble

FARMACOLOGÍA

Inicio10-15 min

Variable según técnica y concentración; más rápido en bloqueos periféricos

Duración4-9 h

Dependiente de dosis, sitio y adición de vasoconstrictor

MetabolismoHepático (CYP3A4 y CYP1A2)

Metabolizado a 3-hidroxilevobupivacaína

EliminaciónRenal (conjugados)

~71% orina, ~24% heces como metabolitos; <1% sin cambios

Unión proteica>97%

Principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida

Vida media~1.3 h

Semivida de eliminación terminal tras IV

pKa8.1

Base débil; fracción no ionizada favorece penetración neural

EFECTOS ADVERSOS

life

Bloqueo espinal alto/total (inyección subaracnoidea inadvertida)

Neurológico · rara

life

Toxicidad sistémica por anestésico local (LAST): convulsiones, arritmias, paro cardíaco

Neurológico/Cardiovascular · rara

seve

Reacciones alérgicas

Inmunológico · rara

mode

Bradicardia

Cardiovascular · ocasional

mode

Hipotensión

Cardiovascular · común

mild

Náusea y vómito

Gastrointestinal · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Contraindicada para anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier).

Contraindicada en anestesia paracervical obstétrica y en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

WARN

La inyección intravascular inadvertida puede causar toxicidad sistémica (LAST) con convulsiones y colapso cardiovascular. Aspirar antes de inyectar y usar dosis de prueba. Tener lípidos al 20% (intralipid) disponibles.

WARN

Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, bloqueo AV, hipovolemia o insuficiencia hepática. La concentración 0.75% no debe usarse en obstetricia por riesgo de paro cardíaco.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Estudios en animales no muestran teratogenicidad. Ampliamente usada en analgesia obstétrica epidural. Evitar concentración 0.75% en obstetricia.

Lactancia: Excreción en leche materna mínima; considerada compatible con lactancia.

MARCAS COMERCIALES

ChirocaineAbbVie / Abbott · EUA

ChirocaineAbbVie · ES

OTROS ANESTÉSICOS LOCALES / SISTÉMICOS

100 mg / 20 mL (0.5%)

Bupivacaína liposomal

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.