Imipenem/Cilastatina/Relebactam
Imipenem + Cilastatina + Relebactam
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Triple combinación de carbapenémico (imipenem), inhibidor de dehidropeptidasa renal (cilastatina) e inhibidor de betalactamasa de diazabiciclooctano (relebactam), que restaura la actividad frente a gramnegativos resistentes incluidos productores de KPC y Pseudomonas aeruginosa resistente por pérdida de OprD.
MECANISMO DE ACCIÓN
Imipenem inhibe la síntesis de pared celular uniéndose a PBP. Cilastatina inhibe la dehidropeptidasa-1 renal, previniendo el metabolismo del imipenem y aumentando sus concentraciones urinarias (sin actividad antibacteriana propia). Relebactam es un inhibidor de betalactamasa (diazabiciclooctano) que inactiva serina-betalactamasas de clase A (incluida KPC) y clase C (AmpC), restaurando la actividad del imipenem. No inhibe metalo-betalactamasas ni OXA de clase D.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnica1.25 g (imipenem 500 mg / cilastatina 500 mg / relebactam 250 mg) cada 6 h en infusión de 30 min, con eGFR ≥90 mL/min/1.73m². Duración 4-14 días según indicación.
1 g (imipenem 400 mg / cilastatina 400 mg / relebactam 200 mg) cada 6 h.
0.75 g (imipenem 300 mg / cilastatina 300 mg / relebactam 150 mg) cada 6 h.
0.5 g (imipenem 200 mg / cilastatina 200 mg / relebactam 100 mg) cada 6 h. En hemodiálisis administrar tras la sesión. No usar si eGFR <15 salvo diálisis en 48 h.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Vial de dosis única
ADMINISTRACIÓN — IV
Administrar en infusión intravenosa durante 30 minutos.
Suspender el contenido del vial con 20 mL de suero salino 0.9%; agitar y transferir a 100 mL de suero salino 0.9%. Repetir enjuague del vial con 20 mL adicionales.
Diluir hasta volumen final de 100 mL de suero salino 0.9%. Concentración final ~5 mg/mL de imipenem.
Compatible con suero salino 0.9% (cloruro de sodio).
No es físicamente compatible con soluciones de dextrosa para la dilución final recomendada; no mezclar con otros antibióticos.
Solución diluida estable hasta 2 h a temperatura ambiente (25 °C).
Reduce valproato y interactúa con ganciclovir (convulsiones). // tres fármacos en un vial: la cilastatina ni siquiera mata bacterias
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Antecedente de reacción anafiláctica grave a agentes betalactámicos (carbapenémicos, penicilinas, cefalosporinas).
Convulsiones y otras reacciones del SNC (mioclonías, estados confusionales) asociadas a imipenem, especialmente con trastornos del SNC, dosis altas o insuficiencia renal sin ajuste. Ajustar según eGFR.
Reacciones de hipersensibilidad graves; sensibilidad cruzada con otros betalactámicos.
El imipenem reduce las concentraciones de ácido valproico/valproato a niveles subterapéuticos; evitar la combinación (riesgo de convulsiones).
Interacción con ganciclovir (convulsiones generalizadas descritas); evitar salvo que el beneficio supere el riesgo. Diarrea por C. difficile posible.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos limitados en embarazadas. Imipenem/cilastatina mostró toxicidad en algunos estudios animales; relebactam sin toxicidad reproductiva evidente. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.
Lactancia: Imipenem y cilastatina se excretan en pequeñas cantidades en leche humana; considerar beneficio/riesgo. Se desconoce relebactam.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIBIÓTICOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.