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Imipenem/Cilastatina

Antibióticos

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Carbapenem de amplio espectro combinado con cilastatina (inhibidor de la dehidropeptidasa I renal que previene la inactivación de imipenem y la nefrotoxicidad). Infecciones intraabdominales, neumonía nosocomial, infecciones del tracto urinario complicadas, sepsis. Más epileptógeno que meropenem (CI relativa en epilepsia, IRC, ancianos). Cobertura amplia incluyendo Pseudomonas, anaerobios, ESBL.

MECANISMO DE ACCIÓN

Imipenem inhibe la transpeptidasa (PBP) de la pared bacteriana, principalmente PBP-2 y PBP-1B. Resistente a la mayoría de β-lactamasas. Cilastatina inhibe la dehidropeptidasa I renal sin actividad antibacteriana propia.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infecciones graves (gramnegativos, intraabdominales, sepsis)IV · cada 6-8 h

500–1000 mg (imipenem)máx 4000 mg/día (imipenem)/día

500 mg cada 6 h o 1 g cada 8 h. Máx el menor de 50 mg/kg/día o 4 g/día. Ajuste renal según ClCr (reducir dosis/frecuencia si ClCr<70). Reduce umbral convulsivo (cautela con SNC/epilepsia). Dosis por componente imipenem. [FDA labeling (Primaxin) / Sanford Guide]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

FARMACOLOGÍA

MecanismoImipenem: PBP-2/PBP-1B. Cilastatina: inhibe dehidropeptidasa-I renal (previene degradación renal y nefrotoxicidad).

T½1 hora (3-4 h en IRC)

Vd0.23 L/kg

Unión proteica20% (imipenem); 40% (cilastatina)

Eliminación70% renal sin cambios; ajustar dosis e intervalo en IRC

Dosis estándar500 mg IV c/6h o 1 g IV c/8h

Dosis máxima4 g/día (límite por epileptogenicidad)

EspectroAmplísimo: Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacterales (incluyendo ESBL), Gram(+) susceptibles, anaerobios. NO MRSA, NO E. faecium, NO C. difficile, NO Stenotrophomonas.

EpileptogenicidadMayor que meropenem; ↑ riesgo en >70 años, IRC, epilepsia, dosis altas. Considerar meropenem en estas poblaciones.

CompatibilidadIncompatible con valproato (↓ niveles de valproato 60-90% por mecanismo no aclarado)

EFECTOS ADVERSOS

seve

Convulsiones (más frecuentes que con meropenem)

SNC · uncommon

seve

Reacciones alérgicas (cruzada con penicilinas <1%)

Inmune · uncommon

mode

Diarrea, C. difficile

Gastrointestinal · common

mode

Hepatotoxicidad

Hepático · uncommon

mode

Trombocitosis o trombocitopenia

Hematológico · uncommon

mild

Eosinofilia

Hematológico · uncommon

mild

Flebitis en sitio de infusión

Cardiovascular · common

mild

Náuseas, vómitos

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad documentada a carbapenems o anafilaxia previa a otros β-lactámicos.

WARN

CONVULSIONES: ↑ riesgo en >70 años, IRC, epilepsia previa, dosis >2 g/día. Considerar meropenem si epilepsia o IRC severa.

WARN

NO administrar concomitantemente con ácido valproico: ↓ niveles de valproato 60-90% (riesgo de convulsiones de rebote).

WARN

Reactividad cruzada con penicilinas <1%; alérgicos a penicilinas pueden recibir si beneficio supera riesgo.

WARN

Ajustar dosis e intervalo en IRC. NO usar si ClCr <5 sin hemodiálisis.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Datos limitados en humanos. Reservar para infecciones graves sin alternativa más segura. Preferir meropenem si carbapenem es necesario.

Lactancia: Excretado en leche; precaución durante lactancia.

MARCAS COMERCIALES

TienamMerck · Global

PrimaxinMerck · Estados Unidos

OTROS ANTIBIÓTICOS

Amoxicilina/Clavulánico

ver ficha

Amoxicilina/Sulbactam

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.