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Imatinib

Imatinib (mesilato)

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de tirosina quinasa oral, primer fármaco dirigido de su clase, indicado en leucemia mieloide crónica (BCR-ABL positiva) y tumores del estroma gastrointestinal (GIST). Relevante en anestesia por retención de líquidos/edema, riesgo hemorrágico en GIST e interacciones por CYP3A4.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe de forma selectiva la tirosina quinasa BCR-ABL, así como c-KIT y el receptor del PDGF, bloqueando la fosforilación de sustratos y la proliferación de las células tumorales que dependen de estas vías.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

LMC en fase crónicaOral · una vez al día

400 mgmáx 800 mg/día

400 mg/día; puede aumentarse a 600-800 mg/día en fase avanzada o progresión. Tomar con alimentos y un vaso grande de agua.

GIST (metastásico/adyuvante)Oral · una vez al día

400 mgmáx 800 mg/día

400 mg/día; 800 mg/día en GIST con mutación específica (exón 9 de KIT).

PEDIÁTRICO

LMC Ph+ pediátricaOral · una vez al día

260–340 mg/m²máx 600 mg/día

340 mg/m²/día (máx 600 mg).

HEPATIC

Insuficiencia hepática graveOral · reducir 25%

—

Reducir un 25% en insuficiencia hepática grave; vigilar hepatotoxicidad.

RENAL

Insuficiencia renalOral · reducir en ClCr <40

—

Con ClCr 20-39 reducir la dosis un 50%; usar con precaución.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto100 mg

Blíster

Comprimido recubierto400 mg

Blíster

Cápsula50 mg / 100 mg

Frasco (formulaciones antiguas)

ADMINISTRACIÓN — Oral (con alimentos)

INSTRUCCIONES

Tomar con una comida y un vaso grande de agua para minimizar la irritación gastrointestinal. Los comprimidos pueden dispersarse en agua o zumo de manzana si hay dificultad para tragar. Revisar interacciones por CYP3A4 antes de cirugía.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Manipular con precaución (citotóxico oral). Considerar la continuidad perioperatoria según el tipo de cirugía y el riesgo hemorrágico.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₉H₃₁N₇O

Peso molecular

493.60 g/mol

LogP

3.00Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

8.10(base)

Unión a proteínas

~95%

SOLUBILIDAD

El mesilato es muy soluble en agua a pH ácido; disminuye con pH creciente

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Cc1ccc(cc1Nc1nccc(n1)-c1cccnc1)NC(=O)c1ccc(CN2CCN(C)CC2)cc1

InChI Key

KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadOral ~98%

MetabolismoHepático (CYP3A4 principal) a N-desmetil-imatinib activo

Sustrato e inhibidor de CYP3A4/2D6; múltiples interacciones

EliminaciónBiliar/fecal ~68%; renal ~13%

Vida mediaImatinib ~18 h; metabolito ~40 h

Unión proteica~95% (albúmina y glucoproteína ácida)

EFECTOS ADVERSOS

seve

Hemorragia gastrointestinal/tumoral (en GIST)

Gastrointestinal · poco frecuente

seve

Hepatotoxicidad

Hepático · poco frecuente

seve

Insuficiencia cardíaca / disfunción ventricular

Cardiovascular · rara

mode

Mielosupresión (neutropenia, trombocitopenia)

Hematológico · frecuente

mode

Retención de líquidos / edema (periorbitario, periférico), derrames

Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

mild

Calambres musculares, mialgias, artralgias

Musculoesquelético · muy frecuente (>10%)

mild

Náuseas, diarrea, dolor abdominal

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al imatinib o a excipientes.

WARN

Retención de líquidos grave (derrame pleural, pericárdico, ascitis, edema pulmonar), más frecuente en ancianos y con dosis altas; vigilar peso y balance hídrico perioperatorio.

WARN

Hepatotoxicidad y mielosupresión; monitorizar hemograma y función hepática.

WARN

Interacciones por CYP3A4: los inhibidores potentes (azoles, macrólidos) aumentan sus niveles; los inductores (rifampicina, fenitoína) los reducen. Puede aumentar niveles de warfarina, benzodiacepinas y otros sustratos de CYP3A4/2D6. Preferir HBPM a warfarina.

WARN

En GIST vigilar hemorragia tumoral; valorar riesgo hemorrágico antes de cirugía.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Teratógeno en animales; se han descrito malformaciones en humanos. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.

Lactancia: Se excreta en la leche; contraindicada la lactancia durante el tratamiento.

MARCAS COMERCIALES

GleevecNovartis · EUA

GlivecNovartis · ES

GlivecNovartis · MX

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.