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Hidroxiurea (Hidroxicarbamida)

Hidroxicarbamida

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

MIELOSUPRESIÓN: BHC obligatorio. Carcinogenicidad: leucemia secundaria con uso prolongado en mieloproliferativos.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antimetabolito inhibidor de la ribonucleótido reductasa. Indicaciones: anemia falciforme (↑ HbF, ↓ crisis vasooclusivas y síndrome torácico — estudio MSH), policitemia vera, trombocitemia esencial, leucemia mieloide crónica (LMC) en crisis blástica. Una de las pocas terapias modificadoras en falciforme. ↓ HbA1c valor para evaluación glucémica. Mielosupresión esperada (vigilar BHC), úlceras de pierna, hiperpigmentación cutánea. Teratogénica.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la ribonucleótido reductasa → ↓ síntesis de desoxinucleótidos → ↓ síntesis de ADN. En anemia falciforme: ↑ HbF (mecanismo no completamente aclarado).

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Enfermedad de células falciformesoral · cada 24 h

15 mg/kgmáx 35 mg/kg/día/día

Inicio 15 mg/kg/día, titular en 5 mg/kg cada 8 sem según respuesta y tolerancia (máx 35 mg/kg/día). Vigilar hemograma (mielosupresión). Reducir en IR (ClCr<60: iniciar 5-7.5 mg/kg/día). Citotóxico; manejo con guantes. [FDA labeling (Droxia/Siklos) / UpToDate]

Neoplasias mieloproliferativas (ej. trombocitemia/LMC)oral · cada 24 h

15–20 mg/kg

Iniciar ~15 mg/kg/día (o 500 mg 1-2 veces/día), ajustar por recuento. Alternativa por conteos hasta 20-30 mg/kg/día. Vigilar hemograma. [UpToDate / FDA labeling (Hydrea)]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

CH₄N₂O₂

Peso molecular

76.06 g/mol

LogP

-1.80Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C(=O)(N)NO

InChI Key

VSNHCAURESNICA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/CH4N2O2/c2-1(4)3-5/h5H,(H3,2,3,4)

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibe ribonucleótido reductasa; ↑ HbF en falciforme.

Biodisponibilidad VO80-100%

T½3-4 horas

Eliminación50% renal sin cambios

Dosis falciforme15-20 mg/kg/día VO inicial → titular hasta 35 mg/kg/día (vigilando BHC)

Dosis policitemia vera15 mg/kg/día VO; titular para Hto <45%

MonitorizaciónBHC c/2 sem inicio, luego mensual; respuesta clínica completa en 3-6 meses

EFECTOS ADVERSOS

life

Mielodisplasia, leucemia secundaria (uso prolongado en mieloproliferativos)

Hematológico · rare

seve

Mielosupresión (esperada y dosis-dependiente)

Hematológico · very common

mode

Úlceras de pierna (especialmente tibiales)

Dermatológico · uncommon

mild

Hiperpigmentación cutánea, decoloración ungueal

Dermatológico · common

mild

Náuseas leves

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Mielosupresión severa, embarazo, hipersensibilidad.

WARN

Anticoncepción durante y 6 meses post-tratamiento.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

CATEGORÍA D. Teratogenicidad: defectos del tubo neural, embriotoxicidad. CONTRAINDICADO embarazo. Anticoncepción efectiva durante y 6 meses post.

Lactancia: CONTRAINDICADO en lactancia.

MARCAS COMERCIALES

HydreaBristol-Myers Squibb · Global

DroxiaBristol-Myers Squibb · Estados Unidos (falciforme)

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.