Gefitinib
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor oral de tirosina quinasa del EGFR usado en cáncer de pulmón no microcítico con mutaciones activadoras de EGFR. Comparte con erlotinib la toxicidad cutánea y el riesgo de enfermedad pulmonar intersticial, este último más frecuente en población japonesa.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe de forma reversible la actividad tirosina quinasa del EGFR (HER1), bloqueando la autofosforilación y la cascada de señalización de proliferación tumoral. Máxima eficacia en tumores con mutaciones activadoras del EGFR.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnica250 mg/día con o sin alimentos hasta progresión o toxicidad.
Con rifampicina u otros inductores potentes: considerar aumentar a 500 mg/día por reducción de la exposición.
Insuficiencia hepática moderada-grave por metástasis o cirrosis: vigilar estrechamente; suspender si la elevación de transaminasas es grave.
No requiere ajuste; eliminación mayoritariamente no renal. Datos limitados en ClCr <20 mL/min.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Blíster (Iressa)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Tomar 250 mg una vez al día, con o sin alimentos, a la misma hora. Si hay dificultad para tragar, puede dispersarse el comprimido en medio vaso de agua sin gasificar. Separar de los antiácidos.
Conservar a temperatura ambiente.
Manipular como citotóxico oral. Vigilar función pulmonar y hepática.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
COc1cc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2cc1OCCCN1CCOCC1XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Enfermedad pulmonar intersticial potencialmente mortal; interrumpir ante empeoramiento respiratorio agudo (disnea, tos, fiebre) hasta descartar EPI.
Hepatotoxicidad, en ocasiones grave; monitorizar la función hepática periódicamente e interrumpir ante alteraciones graves.
Los fármacos que elevan el pH gástrico (IBP, antihistamínicos H2) reducen la exposición y la eficacia; separar la administración.
Interacción con warfarina (aumento del INR/sangrado) e inductores/inhibidores de CYP3A4. Vigilar toxicidad ocular y cutánea.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Puede causar daño fetal; embriotóxico en animales. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.
Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.