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Fluorouracilo (5-FU)

Fluorouracilo

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antimetabolito análogo de pirimidina fluorado, pilar del tratamiento del cáncer colorrectal, gástrico, de mama y de cabeza y cuello. Su cardiotoxicidad (vasoespasmo coronario) durante la infusión y el riesgo aumentado en el déficit de DPD son de relevancia perioperatoria.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se convierte en FdUMP, que inhibe la timidilato sintasa (bloqueando la síntesis de timidina y ADN), y en FUTP, que se incorpora al ARN alterando su función. La leucovorina potencia la inhibición de la timidilato sintasa.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Cáncer colorrectal (bolo + infusión, FOLFOX/FOLFIRI)IV · bolo día 1
400 mg/m²

Bolo de 400 mg/m² seguido de infusión de 2400 mg/m² en 46 h, con leucovorina. Esquemas ampliamente usados.

Infusión continua prolongadaIV infusión continua · en 46 h cada 14 días
2400 mg/m²

Requiere catéter central y bomba portátil.

Déficit de DPD (parcial)IV · reducir 50% o evitar

En déficit parcial de DPD reducir la dosis; en déficit completo está contraindicado. Considerar genotipado DPYD.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaIV · precaución

No administrar si bilirrubina >5 mg/dL.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV
Solución inyectable50 mg/mL10 mL (500 mg)

Vial

Solución inyectable50 mg/mL100 mL (5 g)

Vial

Tópica
Crema tópica5%

Tubo (queratosis actínica)

ADMINISTRACIÓN — IV (bolo o infusión continua con catéter central)

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

El bolo se administra IV directo; la infusión prolongada requiere bomba y acceso central. Vigilar dolor torácico durante la infusión (vasoespasmo). No confundir vías. Evitar en déficit de DPD.

DILUCIÓN

Puede administrarse sin diluir o diluido en suero fisiológico 0.9% o glucosa 5%.

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%, leucovorina (administrar en líneas separadas: incompatibilidad fisicoquímica en Y).

INCOMPATIBILIDAD

Incompatible con leucovorina, doxorrubicina, cisplatino, ondansetrón y morfina en mezcla directa.

ESTABILIDAD

Estable a temperatura ambiente; puede precipitar con el frío (redisolver con calor suave y agitación).

NOTAS CLÍNICAS

Antídoto: uridina triacetato en sobredosis/toxicidad grave precoz. Genotipar DPYD si es posible.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C4H3FN2O2
Peso molecular
130.08 g/mol
LogP
-0.89Polar moderado
Distribución acuosa; absorción intestinal variable
pKa
8.00(ácido)
Unión a proteínas
~10%
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (~12 mg/mL)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
O=C1NC(=O)C(F)=CN1
InChI Key
GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

DistribuciónAmplia; penetra en LCR
MetabolismoCatabolismo por dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD) ~80%
El déficit de DPD causa toxicidad grave/mortal
EliminaciónMetabólica (pulmón como CO2) y renal minoritaria
Vida mediaMuy corta (~8-20 min); saturable
Unión proteicaBaja (~10%)
AntídotoUridina triacetato (rescate de sobredosis o toxicidad grave precoz)
Eficaz en las primeras 96 h

EFECTOS ADVERSOS

life
Cardiotoxicidad: vasoespasmo coronario, angina, arritmias durante la infusión
Cardiovascular · poco frecuente
life
Toxicidad grave/mortal en déficit de DPD
General · rara
seve
Mielosupresión
Hematológico · muy frecuente (>10%)
seve
Mucositis / estomatitis y diarrea (dosis-limitantes)
Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)
seve
Neurotoxicidad (encefalopatía hiperamonémica, ataxia)
Neurológico · rara
mode
Síndrome mano-pie (eritrodisestesia palmoplantar)
Tegumentario · frecuente (infusión)
mild
Náuseas y vómitos
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Déficit completo de dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD): riesgo de toxicidad mortal.

CI

Mielosupresión grave, mal estado nutricional grave, infección grave; hipersensibilidad.

WARN

Cardiotoxicidad por vasoespasmo coronario: puede causar angina o infarto durante la infusión, incluso sin coronariopatía conocida. Suspender ante dolor torácico; los nitratos/calcioantagonistas alivian el vasoespasmo. Relevante en el manejo perioperatorio del dolor torácico.

WARN

En déficit parcial de DPD reducir dosis; disponer de uridina triacetato como antídoto ante toxicidad grave precoz. Interacción grave con brivudina/sorivudina (contraindicada).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Teratógeno y embriotóxico; puede causar daño fetal. Evitar en el embarazo (categoría X para la formulación tópica).

Lactancia: Suspender la lactancia durante el tratamiento.

MARCAS COMERCIALES

AdrucilTeva/Pfizer · EUA
FluorouraciloAccord/varios · ES
5-Fluorouracilo AccordAccord Healthcare · MX

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.