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Fluconazol

AntifúngicosMOLINT

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Triazol de primera elección para muchas infecciones fúngicas. Indicaciones: candidiasis (oral, esofágica, vulvovaginal, sistémica no resistente), criptococosis (meningitis: profilaxis y mantenimiento), profilaxis post-quimioterapia. Excelente biodisponibilidad VO (>90%, equivalente IV/VO 1:1). Buena penetración SNC y orina. Inhibidor moderado CYP2C9/CYP3A4. Hepatotoxicidad rara pero descrita. Prolongación QT.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la 14-α-desmetilasa fúngica (CYP51), enzima dependiente de citocromo P450 → ↓ síntesis de ergosterol → membrana fúngica disfuncional. Más selectivo para enzima fúngica que humana (vs ketoconazol).

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Candidiasis invasiva / candidemiaIV/oral · cada 24 h

400–800 mgmáx 800 mg/día

Carga 800 mg (12 mg/kg) día 1, luego 400 mg/día (6 mg/kg). Candidiasis vaginal: 150 mg oral dosis única. Ajuste renal: ClCr ≤50 reducir 50% tras carga. Biodisponibilidad oral ~90%. [IDSA Candida guidelines; FDA labeling]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₃H₁₂F₂N₆O

Peso molecular

306.27 g/mol

LogP

0.40Polar moderado

Distribución acuosa; absorción intestinal variable

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O

InChI Key

RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C13H12F2N6O/c14-10-1-2-11(12(15)3-10)13(22,4-20-8-16-6-18-20)5-21-9-17-7-19-21/h1-3,6-9,22H,4-5H2

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FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibe 14-α-desmetilasa fúngica (CYP51).

Biodisponibilidad VO>90%

T½30 horas

Vd0.7 L/kg (excelente penetración SNC y orina)

Eliminación80% renal sin cambios; ajustar si ClCr <50

Dosis candidiasis vulvovaginal150 mg VO dosis única

Dosis candidiasis esofágica200 mg dosis carga → 100 mg c/24h x 14-21 días

Dosis candidemia800 mg carga → 400 mg c/24h IV/VO x 14 días post-último cultivo (-)

Dosis criptococosis (mantenimiento)200 mg c/24h crónico (VIH avanzado)

InteraccionesInhibe CYP2C9 (warfarina), CYP3A4 (ciclosporina, tacrolimus, midazolam, fentanilo)

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

// Fluconazol · interacciones críticas curadas para anestesia
// no es una lista exhaustiva — el inserto siempre gana por puntos

EFECTOS ADVERSOS

life

Stevens-Johnson, NET

Dermatológico · rare

seve

Hepatotoxicidad

Hepático · uncommon

seve

Prolongación QT, torsades

Cardiovascular · rare

mode

Hipokalemia

Renal · uncommon

mild

Cefalea

SNC · common

mild

Náuseas, dolor abdominal

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a azoles. 1er trimestre embarazo (a dosis altas: defectos congénitos).

WARN

Hepatotoxicidad: vigilar transaminasas en uso prolongado (>2 semanas).

WARN

Prolongación QT: precaución con otros prolongadores QT, hipokalemia, hipomagnesemia.

WARN

Múltiples interacciones por inhibición CYP2C9/CYP3A4: warfarina, ciclosporina, tacrolimus, midazolam, sulfonilureas.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Categoría D a dosis altas/uso prolongado (defectos congénitos craniofaciales y de extremidades). Categoría C a dosis única (150 mg para candidiasis vulvovaginal). Evitar 1er trimestre. Para candidemia, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Compatible (concentración en leche similar a plasma).

MARCAS COMERCIALES

DiflucanPfizer · Global

OTROS ANTIFÚNGICOS

Anfotericina B deoxicolato

ver ficha

Anfotericina B liposomal

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.