Paciente · kg
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Anfotericina B deoxicolato

AntifúngicosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Verificar que se usa la formulación y dosis correctas: sobredosis fatales han ocurrido por confundir el deoxicolato con formulaciones lipídicas (que se dosifican más alto). No exceder 1.5 mg/kg/día de deoxicolato.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antifúngico poliénico de amplio espectro (formulación convencional de deoxicolato) usado en micosis invasivas graves. Fungicida potente pero muy nefrotóxico; las formulaciones lipídicas lo han desplazado para la mayoría de indicaciones, aunque sigue empleándose por coste y disponibilidad.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une al ergosterol de la membrana fúngica formando poros que aumentan la permeabilidad y provocan la fuga de potasio y otros iones intracelulares, causando muerte celular. También genera daño oxidativo. Su afinidad menor por el colesterol de la membrana humana explica la toxicidad (renal y hematológica).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Micosis invasiva grave (candidiasis, aspergilosis, criptococosis)IV · cada 24 h
0.5–1 mg/kgmáx 1.5 mg/kg/día

0.5-1 mg/kg/día. Infusión en 2-6 h. Considerar dosis de prueba de 1 mg. Premedicar para reacciones infusionales.

MucormicosisIV · cada 24 h
1–1.5 mg/kgmáx 1.5 mg/kg/día

Se prefiere formulación liposomal a dosis altas por menor toxicidad. El deoxicolato es alternativa si no hay lipídica.

PEDIÁTRICO
Micosis invasivaIV · cada 24 h
0.5–1 mg/kgmáx 1 mg/kg/día

Misma dosis por peso que en adultos.

RENAL
Insuficiencia renal / nefrotoxicidadIV

La nefrotoxicidad es dosis-dependiente. Ante deterioro renal, espaciar a días alternos o cambiar a formulación lipídica. Hidratación salina previa (bolo de 500-1000 mL SSF) reduce la nefrotoxicidad.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

IV
Polvo liofilizado para solución para perfusión (vial)50 mg

Vial 50 mg con deoxicolato sódico (Fungizone)

ADMINISTRACIÓN — IV en infusión lenta (uso hospitalario)

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Reconstituir el vial de 50 mg con 10 mL de agua estéril SIN conservantes (10 mg/mL) y agitar hasta transparencia. Diluir SOLO en glucosa 5% (no en salino) hasta 0.1 mg/mL. Infundir en 2-6 h. Hidratar con SSF antes de la dosis. Premedicar para reacciones infusionales.

RECONSTITUCIÓN

10 mL de agua estéril sin conservantes por vial de 50 mg → 5 mg/mL (concentrado); NO usar salino para reconstituir (precipita).

DILUCIÓN

Diluir en glucosa 5% hasta concentración final de 0.1 mg/mL. Incompatible con soluciones salinas y con conservantes (precipita).

COMPATIBILIDAD

Glucosa 5% exclusivamente.

INCOMPATIBILIDAD

Suero salino 0.9%, otras soluciones electrolíticas, y la mayoría de fármacos coadministrados (precipita). Usar vía dedicada o lavar con glucosa 5%.

ESTABILIDAD

Vial en nevera protegido de la luz. Solución diluida: usar en 24 h; protección de la luz recomendada aunque no imprescindible en infusiones cortas.

NOTAS CLÍNICAS

NO confundir dosis con formulaciones lipídicas. Reconstituir y diluir siempre en glucosa 5%, nunca en salino.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C47H73NO17
Peso molecular
924.08 g/mol
LogP
0.80Polar moderado
Distribución acuosa; absorción intestinal variable
pKa
5.50(anfótero)
Unión a proteínas
>90%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua; formulado como coloide con deoxicolato sódico
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
InChI Key
APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N

FARMACOLOGÍA

EspectroCandida, Aspergillus, Cryptococcus, Mucorales, dimórficos (Histoplasma, Blastomyces, Coccidioides), Leishmania
Amplio; resistencia intrínseca de Aspergillus terreus, Scedosporium y Candida lusitaniae
DistribuciónAmplia a tejidos; escasa penetración en LCR
MetabolismoPoco caracterizado; no depende del CYP450
EliminaciónRenal y biliar, muy lenta
Detectable en orina semanas tras suspender
Vida mediaInicial 24-48 h; terminal ~15 días
Unión proteica>90%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Arritmias por alteraciones electrolíticas
Cardiovascular · poco frecuente
seve
Nefrotoxicidad (elevación de creatinina, azoemia)
Renal · muy frecuente
mode
Acidosis tubular renal, poliuria (diabetes insípida nefrogénica)
Renal · frecuente
mode
Anemia (por supresión de eritropoyetina)
Hematológico · frecuente
mode
Hipopotasemia e hipomagnesemia
Metabólico · muy frecuente
mode
Reacción infusional (fiebre, escalofríos, rigidez, náuseas)
General · muy frecuente (>50%)
mild
Flebitis / tromboflebitis en el sitio de infusión
Cardiovascular · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad conocida a la anfotericina B (salvo que no exista alternativa en una infección potencialmente mortal).

WARN

Nefrotoxicidad frecuente y a veces grave; monitorizar creatinina, urea, potasio y magnesio. Hidratación salina previa protege. Evitar otros nefrotóxicos.

WARN

Reacciones infusionales agudas; premedicar (antipiréticos, antihistamínicos, ± hidrocortisona) y/o enlentecer la infusión. La meperidina abrevia la rigidez.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Es el antifúngico sistémico de elección en micosis invasivas durante el embarazo por su amplia experiencia y ausencia de teratogenia documentada. El beneficio suele superar el riesgo.

Lactancia: Escasa absorción oral por el lactante y peso molecular alto; se considera compatible con la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

FungizoneBristol-Myers Squibb · EUA
Amphotericin BDiversos genéricos · ES
Anfotericina BGenéricos · MX

OTROS ANTIFÚNGICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.