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Erlotinib

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), oral, usado en cáncer de pulmón no microcítico con mutación de EGFR y en cáncer de páncreas. Toxicidad cutánea y enfermedad pulmonar intersticial entre sus efectos relevantes.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe de forma reversible la actividad tirosina quinasa del dominio intracelular del EGFR (HER1), bloqueando la autofosforilación y la señalización de proliferación y supervivencia celular. Más eficaz en tumores con mutaciones activadoras de EGFR (deleción del exón 19, L858R).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Cáncer de pulmón no microcítico (EGFR mutado)Oral · una vez al día

150 mgmáx 150 mg/día

150 mg/día en ayunas hasta progresión o toxicidad.

Cáncer de páncreas (con gemcitabina)Oral · una vez al día

100 mgmáx 100 mg/día

100 mg/día combinado con gemcitabina.

Fumadores activosOral · una vez al día

150–300 mgmáx 300 mg/día

El tabaco induce CYP1A2 y reduce la exposición; puede requerir escalada de dosis en fumadores (bajo supervisión). Recomendar dejar de fumar.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral

—

Usar con precaución; suspender o reducir si bilirrubina total >3 veces LSN o transaminasas muy elevadas.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto25 mg / 100 mg / 150 mg

Blíster (Tarceva)

ADMINISTRACIÓN — Oral (en ayunas)

INSTRUCCIONES

Tomar una vez al día al menos 1 hora antes o 2 horas después de los alimentos. Evitar antiácidos e IBP concomitantes o separar su administración. Recomendar cese del tabaco.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Manipular como citotóxico oral. Vigilar función hepática y respiratoria.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₂H₂₃N₃O₄

Peso molecular

393.44 g/mol

LogP

2.70Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

5.40(base)

Unión a proteínas

~93%

SOLUBILIDAD

El clorhidrato es soluble a pH ácido; solubilidad dependiente del pH

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

COCCOc1cc2ncnc(Nc3cccc(C#C)c3)c2cc1OCCOC

InChI Key

AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oral~60% (aumenta con alimentos, por lo que se toma en ayunas)

Tomar 1 h antes o 2 h después de comer

AbsorciónDependiente del pH gástrico

Los IBP y antiácidos reducen su absorción

MetabolismoHepático (CYP3A4 principal, CYP1A2)

El tabaco (inductor de CYP1A2) reduce sus niveles

EliminaciónBiliar/fecal predominante (>90%)

Vida media~36 h

Unión proteica~93%

EFECTOS ADVERSOS

life

Enfermedad pulmonar intersticial / neumonitis

Respiratorio · poco frecuente

life

Perforación gastrointestinal

Gastrointestinal · rara

mode

Diarrea

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

mode

Exantema acneiforme / erupción cutánea

Dermatológico · muy frecuente (>10%)

mode

Hepatotoxicidad / elevación de transaminasas

Hepático · frecuente

mode

Queratitis / trastornos oculares

Oftálmico · poco frecuente

mild

Anorexia, náuseas

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Enfermedad pulmonar intersticial, a veces mortal; suspender ante disnea, tos y fiebre de nueva aparición hasta descartar EPI.

WARN

Hepatotoxicidad e insuficiencia hepatorrenal; vigilar función hepática, sobre todo en pacientes con hepatopatía basal.

WARN

Riesgo de perforación gastrointestinal, en especial con AINE, corticoides o antiangiogénicos concomitantes.

WARN

Interacciones: inhibidores potentes de CYP3A4 aumentan la exposición; inductores (rifampicina, tabaco) la reducen. Los fármacos que suben el pH gástrico (IBP) reducen la absorción.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Puede causar daño fetal; embriotóxico en animales. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.

Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 semanas después.

MARCAS COMERCIALES

TarcevaRoche/Genentech · ES

TarcevaRoche · MX

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.