Paciente · kg
🦠

Entecavir

AntiviralesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Exacerbaciones graves y agudas de la hepatitis B al interrumpir el tratamiento (incluida insuficiencia hepática); monitorizar la función hepática durante meses tras suspender y reiniciar antiviral si procede.

En pacientes coinfectados por VIH no tratado, el entecavir puede seleccionar resistencia del VIH; no usar sin terapia antirretroviral supresora completa. Riesgo de acidosis láctica.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Análogo de nucleósido de guanosina de primera línea para la hepatitis B crónica. Alta potencia y elevada barrera genética a la resistencia. Administración oral una vez al día.

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo de guanosina que, tras fosforilación a su trifosfato activo, compite con el dGTP e inhibe las tres funciones de la ADN polimerasa (transcriptasa inversa) del VHB: el cebado, la transcripción inversa de la cadena negativa y la síntesis de la cadena positiva de ADN, suprimiendo la replicación viral.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Hepatitis B crónica (naïve a nucleósidos)Oral · una vez al día
0.5 mgmáx 0.5 mg/día

0.5 mg/día en ayunas (2 h antes o después de comer).

VHB refractario/resistente a lamivudina o con descompensación hepáticaOral · una vez al día
1 mgmáx 1 mg/día

1 mg/día en pacientes con resistencia a lamivudina/telbivudina o enfermedad hepática descompensada.

PEDIÁTRICO
VHB crónica en ≥2 años (según peso)Oral · una vez al día
0.15–0.5 mgmáx 0.5 mg/día

Solución oral dosificada por peso desde 10 kg; máximo 0.5 mg/día (1 mg si resistencia a lamivudina).

RENAL
Insuficiencia renal (ClCr <50 mL/min)Oral

Reducir dosis o aumentar el intervalo: ClCr 30-49 → 0.25 mg/día; 10-29 → 0.15 mg/día; <10 o diálisis → 0.05 mg/día (administrar tras la hemodiálisis).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Oral
Comprimido recubierto0.5 mg

Blíster (Baraclude)

Comprimido recubierto1 mg

Blíster (Baraclude)

Solución oral0.05 mg/mL210 mL

Frasco 210 mL (Baraclude solución)

ADMINISTRACIÓN — Oral (en ayunas)

INSTRUCCIONES

Administrar una vez al día con el estómago vacío, al menos 2 h antes o 2 h después de una comida, para asegurar la absorción. La solución oral se toma con la cuchara dosificadora sin diluir.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente. La solución oral, una vez abierta, según ficha técnica.

NOTAS CLÍNICAS

Descartar VIH antes de iniciar. No suspender bruscamente (riesgo de exacerbación del VHB).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C12H15N5O3
Peso molecular
277.28 g/mol
LogP
-1.50Hidrofílico
Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja
Unión a proteínas
~13%
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (formulado como monohidrato)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
InChI Key
QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N

FARMACOLOGÍA

EspectroVirus de la hepatitis B (VHB), incluidas cepas naïve
Menor eficacia frente a VHB resistente a lamivudina (requiere dosis mayor)
Biodisponibilidad oralAlta; los alimentos reducen la absorción (tomar en ayunas)
Administrar con estómago vacío (2 h antes o después de comer)
MetabolismoMínimo; no es sustrato ni inhibidor del CYP450
Bajo potencial de interacciones
EliminaciónRenal (filtración glomerular y secreción tubular)
Requiere ajuste renal
Vida mediaTerminal ~128-149 h; acumulación intracelular prolongada
Unión proteica~13%

EFECTOS ADVERSOS

life
Acidosis láctica y hepatomegalia con esteatosis
Metabólico · rara
life
Exacerbación grave de la hepatitis B al suspender
Hepático · poco frecuente
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Fatiga, mareo
General · frecuente
mild
Náuseas, dispepsia
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Acidosis láctica y hepatomegalia grave con esteatosis (efecto de clase de los análogos de nucleósidos); suspender ante hallazgos sugestivos.

WARN

Ajustar dosis en insuficiencia renal. Administrar en ayunas para asegurar la absorción.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos humanos limitados. En VHB durante el embarazo suele preferirse tenofovir por mayor experiencia; usar entecavir solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana (se excreta en animales). Valorar riesgo-beneficio.

MARCAS COMERCIALES

BaracludeBristol-Myers Squibb · EUA
BaracludeBristol-Myers Squibb · ES
EntecavirDiversos genéricos · MX

OTROS ANTIVIRALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.