Ensitrelvir
Ensitrelvir (fumarato)
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antiviral oral inhibidor de la proteasa 3C-like (3CLpro / Mpro / nsp5) del SARS-CoV-2, desarrollado por Shionogi. A diferencia de nirmatrelvir/ritonavir, NO requiere potenciador con ritonavir y se administra una vez al día durante 5 días. Autorizado en Japón (Xocova) para COVID-19 leve-moderado, con evidencia emergente en profilaxis postexposición (ensayo SCORPIO-PEP). Su ventaja es la ausencia de la carga de interacciones asociada al ritonavir, aunque el propio ensitrelvir es un inhibidor potente de CYP3A.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe de forma selectiva y no covalente la proteasa principal (Mpro/3CLpro, nsp5) del SARS-CoV-2. Esta proteasa es esencial para el procesamiento proteolítico de las poliproteínas virales pp1a y pp1ab en proteínas no estructurales funcionales; su inhibición impide la maduración de la maquinaria de replicación y detiene la replicación viral (IC50 ~13 nM).
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnicaDosis de carga de 375 mg el primer día; iniciar dentro de las 72 h del inicio de síntomas
125 mg una vez al día del día 2 al 5. Régimen total: 375/125/125/125/125 mg
Mismo esquema investigado como profilaxis postexposición; uso según autorización local [carga 375 mg día 1, luego 125 mg días 2-5]
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Blíster (envase de tratamiento de 5 días)
ADMINISTRACIÓN — oral
Administrar por vía oral una vez al día durante 5 días. Iniciar lo antes posible tras el diagnóstico, idealmente dentro de las 72 horas del inicio de síntomas. Puede tomarse con o sin alimentos.
Revisar exhaustivamente interacciones con CYP3A antes de prescribir. Marca Xocova aprobada en Japón; no comercializado en EUA/ES/RD a fecha de referencia.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en el embarazo (datos en animales muestran teratogenicidad); descartar embarazo antes de iniciar
Contraindicado con múltiples sustratos sensibles de CYP3A cuyo aumento genera toxicidad grave (p.ej. algunos antiarrítmicos, ciertos hipnóticos, alcaloides ergóticos) por inhibición potente de CYP3A
Interacciones farmacológicas amplias como inhibidor potente de CYP3A: revisar toda la medicación concomitante antes de prescribir
Mujeres en edad fértil deben usar anticoncepción eficaz durante y tras el tratamiento; los anticonceptivos hormonales pueden verse afectados por la interacción con CYP3A
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado durante el embarazo. Estudios en animales mostraron efectos teratogénicos (anomalías esqueléticas/viscerales) a exposiciones clínicamente relevantes. Descartar embarazo antes de iniciar y usar anticoncepción eficaz.
Lactancia: Se excreta en leche de animales; se desconoce en humanos. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIVIRALES
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.