Paciente · kg
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Eltrombopag

Eltrombopag olamina

Estimulantes hematopoyéticosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

En pacientes con hepatitis C crónica en combinación con interferón/ribavirina, eltrombopag puede aumentar el riesgo de descompensación hepática. Riesgo de hepatotoxicidad: vigilar transaminasas y bilirrubina.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista oral no peptídico del receptor de la trombopoyetina para el tratamiento de la trombocitopenia en la púrpura trombocitopénica inmune crónica, la trombocitopenia de la hepatitis C crónica y la anemia aplásica grave.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une al dominio transmembrana del receptor de trombopoyetina (c-Mpl), en un sitio distinto al de la trombopoyetina endógena, activando la vía JAK/STAT y estimulando la proliferación y diferenciación de megacariocitos y la producción plaquetaria.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
PTI crónicaOral · una vez al día
25–75 mgmáx 75 mg/día

Inicio 50 mg/día (25 mg en ascendencia asiática o insuficiencia hepática). Ajustar según plaquetas; máximo 75 mg/día. Objetivo ≥50000, no normalizar.

Trombocitopenia por hepatitis C crónica (permitir tratamiento antiviral)Oral · una vez al día
25–100 mgmáx 100 mg/día

Inicio 25 mg/día, titular hasta 100 mg/día para alcanzar plaquetas que permitan el tratamiento con interferón.

Anemia aplásica graveOral · una vez al día
50–150 mgmáx 150 mg/día

Inicio 50 mg/día (25 mg en ascendencia asiática), titular hasta 150 mg/día. Máximo aprobado 150 mg/día en esta indicación.

PEDIÁTRICO
PTI crónica (≥1 año)Oral · una vez al día
25–75 mgmáx 75 mg/día

6-17 años: 50 mg/día (25 mg si asiático); 1-5 años: 25 mg/día. Máximo 75 mg/día.

HEPATIC
Insuficiencia hepática (PTI)Oral · una vez al día
25–75 mgmáx 75 mg/día

Iniciar 25 mg/día y esperar ≥3 semanas antes de aumentar; vigilar función hepática por hepatotoxicidad.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Oral
Comprimido recubierto25 mg

Blíster (Revolade/Promacta)

Comprimido recubierto50 mg

Blíster

Polvo para suspensión oral12.5 mg / 25 mg por sobre

Sobres (uso pediátrico)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar con el estómago vacío (1 h antes o 2 h después de las comidas) y separar ≥2 h de antiácidos, lácteos y suplementos con cationes polivalentes. Titular la dosis según el recuento plaquetario a intervalos de ≥2 semanas.

RECONSTITUCIÓN

La suspensión pediátrica se reconstituye con agua según instrucciones del envase.

INCOMPATIBILIDAD

No coadministrar con cationes polivalentes en la misma toma.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

La absorción es muy sensible a cationes; el error de administración con lácteos/antiácidos es causa frecuente de fallo terapéutico.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C25H22N4O4
Peso molecular
442.47 g/mol
Unión a proteínas
>99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua (base); la sal olamina mejora la solubilidad

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oralReducida por alimentos con calcio/cationes polivalentes
Quela cationes (calcio, hierro, magnesio, aluminio)
Pico plasmático2-6 h
MetabolismoHepático (glucuronidación UGT, oxidación CYP1A2/2C8)
Inhibe OATP1B1 y BCRP
EliminaciónPrincipalmente fecal (~59%); renal ~31%
Vida media~21-32 h
Unión proteica>99%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Hepatotoxicidad (elevación de transaminasas y bilirrubina)
Hepático · frecuente
seve
Trombosis/tromboembolismo (incluida trombosis portal en hepatopatía)
Cardiovascular · poco frecuente
mode
Aumento de reticulina medular / mielofibrosis
Hematológico · poco frecuente
mode
Cataratas
Oftalmológico · poco frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · muy frecuente
mild
Náuseas, diarrea
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Riesgo de eventos trombóticos, incluida trombosis de la vena porta en hepatopatía; no exceder el recuento plaquetario necesario para reducir el sangrado.

WARN

Quelación de cationes: separar al menos 2 h de antiácidos, lácteos, calcio, hierro y otros cationes polivalentes para no reducir la absorción.

WARN

Vigilar cataratas (exámenes oftalmológicos) y hemograma. Riesgo de recaída de trombocitopenia al suspender.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos insuficientes en gestantes; estudios animales con toxicidad. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce si se excreta en la leche; no se recomienda durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

PromactaNovartis · EUA
RevoladeNovartis · ES
RevoladeNovartis · MX

OTROS ESTIMULANTES HEMATOPOYÉTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.