🦠

Efavirenz

AntiviralesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (ITINN) del VIH-1, usado en terapia antirretroviral combinada. De larga trayectoria; hoy relegado por su perfil neuropsiquiátrico frente a integrasas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une directamente y de forma no competitiva a la transcriptasa inversa del VIH-1, provocando un cambio conformacional que inactiva el sitio catalítico y bloquea la polimerización del ADN vírico. No inhibe la transcriptasa inversa del VIH-2.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infección por VIH-1 (en combinación)Oral · una vez al día

600 mgmáx 600 mg/día

Tomar al acostarse y con el estómago vacío para reducir los efectos sobre el SNC. Siempre en combinación con otros antirretrovirales.

Ajuste por rifampicina (>50 kg)Oral · una vez al día

800 mgmáx 800 mg/día

Considerar aumentar a 800 mg/día en pacientes >50 kg que reciben rifampicina concomitante.

PEDIÁTRICO

VIH-1 en niños (por peso, ≥3.5 kg)Oral · una vez al día según banda de peso

100–600 mgmáx 600 mg/día

Dosis por peso: p. ej. 200 mg (15-<20 kg), 300 mg (20-<25 kg), 350 mg (25-<32.5 kg), 400 mg (32.5-<40 kg), 600 mg (≥40 kg).

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral · usar con precaución

—

No recomendado en insuficiencia hepática moderada-grave (Child-Pugh B/C). Vigilar función hepática; el metabolismo es hepático.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto600 mg

Frasco/blíster

Cápsula200 mg

Frasco

Cápsula50 mg

Frasco (pediátrica)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar una vez al día al acostarse, con el estómago vacío, para reducir los efectos adversos sobre el SNC. Las comidas grasas aumentan la exposición y la toxicidad. Nunca en monoterapia.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente en envase cerrado.

NOTAS CLÍNICAS

Potente inductor de CYP3A4: revisar todas las interacciones y ajustar anticoncepción.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₄H₉ClF₃NO₂

Peso molecular

315.68 g/mol

LogP

4.60Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

10.20(ácido (carbamato))

Unión a proteínas

~99.5%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua; soluble en metanol

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

FC(F)(F)C1(C#CC2CC2)OC(=O)Nc2ccc(Cl)cc21

InChI Key

XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

AbsorciónOral; la comida rica en grasa aumenta la absorción (evitar por picos y toxicidad SNC)

Tomar con el estómago vacío, preferiblemente al acostarse

Pico plasmático3-5 h

MetabolismoHepático por CYP2B6 (principal) y CYP3A4

Polimorfismo CYP2B6 *6 eleva niveles y toxicidad SNC

Efecto sobre CYPInductor de CYP3A4 y CYP2B6; inhibidor de CYP2C9/2C19

Numerosas interacciones farmacológicas

EliminaciónFecal (16-61%) y renal (14-34%, metabolitos)

Vida media40-55 h (dosis única 52-76 h)

Permite dosificación una vez al día

Unión proteica~99.5% (albúmina)

EFECTOS ADVERSOS

life

Síndrome de Stevens-Johnson

Dermatológico · rara

seve

Hepatotoxicidad / elevación de transaminasas

Hepático · poco frecuente

seve

Prolongación del intervalo QTc

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Síntomas psiquiátricos (depresión, ideación suicida, psicosis)

Psiquiátrico · poco frecuente

mode

Efectos sobre el SNC (mareo, insomnio, somnolencia, sueños vívidos, alteración de la concentración)

Neurológico · muy frecuente (>10%)

mild

Exantema cutáneo

Dermatológico · muy frecuente

mild

Ginecomastia

Endocrino · poco frecuente

mild

Hiperlipidemia

Metabólico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Uso concomitante con fármacos de estrecho margen dependientes de CYP3A4 o que prolongan QT: pimozida, cisaprida, midazolam, triazolam, alcaloides ergóticos.

WARN

Efectos psiquiátricos graves: depresión severa, ideación/comportamiento suicida, agresividad, psicosis. Vigilar y advertir al paciente; discontinuar si aparecen.

WARN

Prolonga el intervalo QTc; precaución con otros fármacos que prolongan QT y en pacientes con torsades de pointes conocidas.

WARN

Potente inductor enzimático: reduce concentraciones de anticonceptivos hormonales, metadona, warfarina, etc. Usar métodos anticonceptivos de barrera adicionales.

WARN

Tomar con el estómago vacío al acostarse para minimizar la toxicidad sobre el SNC. Puede dar falsos positivos en pruebas de cannabinoides/benzodiazepinas en orina.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Datos históricos de defectos del tubo neural en primates y algunos informes humanos generaron cautela en el 1er trimestre; datos posteriores más tranquilizadores. La OMS lo considera compatible; hoy se prefieren regímenes basados en dolutegravir en gestantes. Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: En países de altos recursos se recomienda no amamantar en madres con VIH por riesgo de transmisión. El efavirenz se excreta en leche; posible sedación/efectos SNC en el lactante.

MARCAS COMERCIALES

SustivaBristol-Myers Squibb · EUA

StocrinMSD · ES

Atripla (efavirenz/emtricitabina/tenofovir DF)Gilead/BMS · EUA

OTROS ANTIVIRALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.