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Doripenem

AntibióticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Carbapenem de espectro amplio similar a meropenem. Aprobado para infecciones intraabdominales complicadas e ITU complicadas. Ventaja teórica de mayor actividad in vitro contra Pseudomonas. Uso clínico limitado (no aprobado para neumonía asociada a VM por incremento de mortalidad en estudios). Menor epileptogenicidad que imipenem.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe transpeptidasa (PBP-2 principalmente). Resistente a la mayoría de β-lactamasas. Bactericida tiempo-dependiente (T>MIC ≥40%).

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infeccion intraabdominal complicada / ITU complicadaIV · cada 8 h

500 mgmáx 1500 mg/día

500 mg c/8h en infusion 1 h (o extendida 4 h en patogenos con CMI elevada). Ajuste renal: ClCr >30-50 -> 250 mg c/8h; ClCr >10-30 -> 250 mg c/12h. No indicado en neumonia nosocomial/asociada a ventilador (mayor mortalidad y menor curacion en ensayo). [Sanford Guide; FDA labeling (Doribax)]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₅H₂₄N₄O₆S₂

Peso molecular

420.50 g/mol

LogP

-3.40Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C[C@@H]1[C@@H]2[C@H](C(=O)N2C(=C1S[C@H]3C[C@H](NC3)CNS(=O)(=O)N)C(=O)O)[C@@H](C)O

InChI Key

AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N

InChI

InChI=1S/C15H24N4O6S2/c1-6-11-10(7(2)20)14(21)19(11)12(15(22)23)13(6)26-9-3-8(17-5-9)4-18-27(16,24)25/h6-11,17-18,20H,3-5H2,1-2H3,(H,22,23)(H2,16,24,25)/t6-,7-,8+,9+,10-,11-/m1/s1

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FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibe PBP-2 principalmente. Bactericida tiempo-dependiente.

T½1 hora

Vd0.24 L/kg

Unión proteica8%

Eliminación70% renal sin cambios; ajustar en IRC

Dosis estándar500 mg IV c/8h (infusión extendida 1-4h)

EspectroSimilar a meropenem. NO MRSA, NO E. faecium, NO Stenotrophomonas, NO C. difficile.

Limitación clínicaNO aprobado para neumonía asociada a VM (mortalidad ↑ en estudios). Uso en intraabdominales y urinarias complicadas.

EFECTOS ADVERSOS

seve

Convulsiones (menos que imipenem)

SNC · rare

seve

Reacciones alérgicas (cruzada con penicilinas <1%)

Inmune · uncommon

mode

C. difficile

Gastrointestinal · uncommon

mild

Cefalea

SNC · common

mild

Flebitis

Cardiovascular · common

mild

Náuseas, diarrea

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad documentada a carbapenems o anafilaxia previa a otros β-lactámicos.

WARN

NO usar para neumonía asociada a VM (mortalidad ↑ en estudios pivotales).

WARN

Reactividad cruzada con penicilinas <1%; precaución en alergia severa a β-lactámicos.

WARN

Interacción con valproato: ↓ niveles de valproato (mismo mecanismo que imipenem).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Categoría B. Datos limitados en humanos. Reservar para infecciones graves. Preferir meropenem si carbapenem necesario.

Lactancia: Datos limitados; precaución durante lactancia.

MARCAS COMERCIALES

DoribaxShionogi · Global

OTROS ANTIBIÓTICOS

Amoxicilina/Clavulánico

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Amoxicilina/Sulbactam

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