Dolutegravir
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor de la integrasa del VIH (INSTI) de segunda generación, componente básico de los regímenes antirretrovirales de primera línea. Alta barrera genética a la resistencia, una toma diaria.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la integrasa del VIH-1 bloqueando el paso de transferencia de cadena de la integración del ADN retroviral (inhibidor de la transferencia de cadena de la integrasa, INSTI), impidiendo la inserción del provirus en el genoma del huésped y, por tanto, la replicación viral.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnica50 mg una vez al día, con o sin alimentos, como parte de terapia combinada.
50 mg dos veces al día ante resistencia a INSTI o coadministración de inductores potentes (rifampicina, efavirenz, carbamazepina, etravirina sin potenciar, tipranavir/ritonavir).
Dosis por bandas de peso con comprimidos dispersables (con distinta biodisponibilidad que los comprimidos con película); no intercambiar mg a mg entre formulaciones.
No requiere ajuste en insuficiencia renal ni en insuficiencia hepática leve-moderada (Child-Pugh A-B). No estudiado en Child-Pugh C.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 3 formas
Frasco (Tivicay)
Frasco (Tivicay pediátrico)
Blíster (Tivicay PD)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Una vez al día (o cada 12 h si hay resistencia/inductores), con o sin alimentos. Separar de cationes polivalentes: tomar 2 h antes o 6 h después de antiácidos, hierro o calcio (o junto con alimentos). Los comprimidos dispersables se disuelven en agua y no son bioequivalentes mg a mg con los comprimidos con película.
Conservar a temperatura ambiente en el envase original con desecante.
Contraindicado con dofetilida. La subida de creatinina es benigna (inhibición de OCT2).
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CC1CCOC2CN3C=C(C(=O)NCc4ccc(F)cc4F)C(=O)C(=C3C(=O)N12)ORHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Coadministración con dofetilida (aumenta sus concentraciones con riesgo de arritmias potencialmente mortales).
Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo exantema con afectación orgánica; suspender de inmediato ante signos sistémicos.
Los cationes polivalentes (antiácidos con Al/Mg, hierro, calcio, sucralfato, multivitamínicos) reducen la absorción: tomar dolutegravir 2 h antes o 6 h después, o con alimentos.
Síndrome de reconstitución inmunitaria al inicio de la terapia. Vigilancia hepática en coinfección por VHB/VHC.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Antirretroviral recomendado durante el embarazo. La señal inicial de defectos del tubo neural con exposición periconcepcional no se confirmó en el seguimiento; el beneficio de la supresión viral supera el riesgo. Asegurar aporte de folato.
Lactancia: Se excreta en leche. En contextos de recursos elevados no se recomienda la lactancia en madres con VIH (riesgo de transmisión); en otros contextos se sigue la guía local de VIH.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIVIRALES
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.