🧬

Dasatinib

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor oral de tirosina quinasa BCR-ABL y de la familia SRC, de segunda generación, usado en leucemia mieloide crónica y leucemia linfoblástica aguda Ph+. Relevancia perioperatoria por derrame pleural, hipertensión pulmonar, mielosupresión y prolongación del QT.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe potentemente la tirosina quinasa BCR-ABL (incluidas la mayoría de mutaciones resistentes a imatinib, salvo T315I) y las quinasas de la familia SRC, KIT, PDGFR y efrina; bloquea la señalización proliferativa de las células leucémicas Ph+.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

LMC en fase crónicaOral · una vez al día

100 mgmáx 100 mg/día

100 mg/día con o sin alimentos.

LMC en fase avanzada / LLA Ph+Oral · una vez al día

140 mgmáx 180 mg/día

140 mg/día. La pauta de 70 mg dos veces al día también se ha usado.

Uso con inhibidor potente de CYP3A4Oral · una vez al día

20–40 mg

Reducir la dosis con inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej. ketoconazol). Evitar inductores potentes.

PEDIÁTRICO

LMC pediátrica Ph+Oral · una vez al día

40–60 mg/m²

Dosis por superficie corporal según peso; ajustar por bandas.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral

—

Usar con precaución; no hay ajuste inicial definido pero monitorizar por metabolismo hepático.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto20 mg / 50 mg / 70 mg / 80 mg / 100 mg / 140 mg

Blíster/frasco (Sprycel)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar una vez al día a la misma hora, con o sin alimentos, tragado entero (no triturar ni partir). Evitar antiácidos; si son necesarios, separar al menos 2 h. Evitar el zumo de pomelo.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Manipular como citotóxico oral. Corregir electrolitos y revisar QT antes de cirugía.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₂H₂₆ClN₇O₂S

Peso molecular

488.01 g/mol

LogP

1.80Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

Unión a proteínas

~96%

SOLUBILIDAD

Solubilidad dependiente del pH (mayor a pH ácido)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Cc1nc(Nc2ncc(s2)C(=O)Nc2c(C)cccc2Cl)cc(n1)N1CCN(CCO)CC1

InChI Key

ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

AbsorciónDependiente del pH gástrico (mejor a pH ácido)

IBP y antiácidos reducen la exposición

MetabolismoHepático (CYP3A4 principal)

Sustrato e inhibidor débil de CYP3A4

EliminaciónFecal predominante (~85%); renal ~4%

Vida media~3-5 h

Unión proteica~96%

EFECTOS ADVERSOS

life

Hipertensión arterial pulmonar (a veces reversible)

Cardiovascular · rara

seve

Mielosupresión (trombocitopenia, neutropenia, anemia)

Hematológico · muy frecuente (>10%)

seve

Prolongación del intervalo QT

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Derrame pleural / retención de líquidos

Respiratorio · muy frecuente (>10%)

mode

Hemorragia (potenciada por disfunción plaquetaria)

Hematológico · frecuente

mild

Diarrea, cefalea, fatiga

General · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Riesgo de retención de líquidos grave, incluidos derrame pleural y pericárdico y edema pulmonar; vigilancia relevante en la valoración anestésica preoperatoria.

WARN

Hipertensión arterial pulmonar, que puede aparecer tras un tratamiento prolongado; evaluar disnea de esfuerzo y suspender si se confirma.

WARN

Prolongación del QT: precaución con hipopotasemia/hipomagnesemia y otros fármacos que prolonguen el QT (frecuentes en el perioperatorio); corregir electrolitos.

WARN

Mielosupresión con riesgo hemorrágico por trombocitopenia y disfunción plaquetaria; relevante ante cirugía o anestesia neuroaxial.

WARN

Evitar antiácidos/IBP concomitantes (reducen absorción). Interacciones con inhibidores/inductores de CYP3A4.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Puede causar daño fetal; embriotóxico en animales. Evitar en el embarazo; anticoncepción eficaz.

Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 semanas después.

MARCAS COMERCIALES

SprycelBristol-Myers Squibb · ES

SprycelBristol-Myers Squibb · MX

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.