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Colistina (Colistimetato)

Colistimetato sódico

AntibióticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Polimixina E (profármaco colistimetato sódico → colistina activa). Antibiótico de último recurso para Gram(-) MDR/XDR: Pseudomonas, Acinetobacter baumannii, Klebsiella productora de carbapenemasas (KPC, NDM, OXA-48). Vías IV, inhalado (FQ con Pseudomonas, neumonía VAP por Gram-). Nefrotoxicidad dosis-dependiente y neurotoxicidad reversible. Resistencia mediada por mcr-1 emergente.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une a lipopolisacáridos (LPS) y fosfolípidos de la membrana externa de Gram(-) por interacción electrostática y desplazamiento de cationes Ca²⁺/Mg²⁺. Permeabiliza la membrana → muerte celular. Bactericida concentración-dependiente.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infecciones por Gram-negativos multirresistentes (Pseudomonas, Acinetobacter, Klebsiella)IV · dividido cada 8-12 h

2.5–5 mg/kg/día CBAmáx 5 mg/kg/día CBA/día

Dosificar como colistina base activa (CBA); 1 mg CBA equivale a ~30000 UI (1 mg CMS = ~12500 UI). Dosis de carga 5 mg/kg CBA (max 300 mg CBA) en críticos. Nefrotóxica y neurotóxica; ajuste renal obligatorio. Alta confusión entre unidades CBA/CMS/UI: fuente frecuente de error de dosificación. [UpToDate; FDA labeling; Sanford Guide]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₅₂H₉₈N₁₆O₁₃

Peso molecular

1155.40 g/mol

LogP

-3.30Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCC(C)CCCC(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@H]1CCNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@@H](NC1=O)CCN)CC(C)C)CC(C)C)CCN)CCN)[C@@H](C)O

InChI Key

YKQOSKADJPQZHB-QNPLFGSASA-N

InChI

InChI=1S/C52H98N16O13/c1-9-29(6)11-10-12-40(71)59-32(13-19-53)47(76)68-42(31(8)70)52(81)64-35(16-22-56)44(73)63-37-18-24-58-51(80)41(30(7)69)67-48(77)36(17-23-57)61-43(72)33(14-20-54)62-49(78)38(25-27(2)3)66-50(79)39(26-28(4)5)65-45(74)34(15-21-55)60-46(37)75/h27-39,41-42,69-70H,9-26,53-57H2,1-8H3,(H,58,80)(H,59,71)(H,60,75)(H,61,72)(H,62,78)(H,63,73)(H,64,81)(H,65,74)(H,66,79)(H,67,77)(H,68,76)/t29?,30-,31-,32+,33+,34+,35+,36+,37+,38+,39-,41+,42+/m1/s1

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FARMACOLOGÍA

MecanismoProfármaco activado a colistina; permeabiliza membrana externa de Gram(-) por unión a LPS.

T½ colistina14 horas en IRC normal

Vd0.34 L/kg (colistina)

Unión proteica50-60%

EliminaciónColistimetato: 60-70% renal sin cambios. Colistina (forma activa): no renal (mecanismos no aclarados).

Dosis carga9 millones UI IV (300 mg CBA — actividad base de colistina)

Dosis mantenimiento4.5 millones UI IV c/12h (ajustar en IRC)

Dosis inhalada1-2 millones UI nebulizadas c/8-12h (FQ, neumonía VAP)

EspectroPseudomonas, Acinetobacter, Klebsiella KPC/NDM/OXA-48, E. coli MDR. NO Proteus, NO Serratia, NO Burkholderia, NO Gram(+).

Resistencia mcr-1Plásmido transferible emergente; detectada en humanos y animales. Vigilar antibiograma.

EFECTOS ADVERSOS

life

Bloqueo neuromuscular (parálisis respiratoria)

SNC · rare

seve

Encefalopatía aguda

SNC · rare

seve

Nefrotoxicidad dosis-dependiente (NTA, IRA)

Renal · very common

mode

Broncoespasmo (formulación inhalada)

Respiratorio · common

mode

Neurotoxicidad: parestesias, vértigo, ataxia

SNC · common

mode

Reacciones alérgicas

Inmune · uncommon

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad documentada a polimixinas. Miastenia gravis (relativa).

WARN

NEFROTOXICIDAD dosis-dependiente: monitorizar creatinina diaria. Suspender o reducir dosis si Cr ↑ >50% basal.

WARN

Bloqueo neuromuscular: precaución con BNM, miastenia gravis. Vigilar función respiratoria post-anestesia.

WARN

Broncoespasmo con formulación inhalada: pre-medicar con β2-agonista.

WARN

Verificar dosificación: confusión común entre unidades internacionales (UI), mg de colistimetato sódico (CMS) y mg de actividad base de colistina (CBA). 1 mg CBA = 30,000 UI = 2.4 mg CMS aprox.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Reservar para infecciones graves por Gram(-) MDR sin alternativa. Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Datos limitados; precaución durante lactancia.

MARCAS COMERCIALES

Coly-Mycin MPar Pharmaceutical · Estados Unidos

PromixinProfile Pharma · Europa

OTROS ANTIBIÓTICOS

Amoxicilina/Clavulánico

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Amoxicilina/Sulbactam

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.