Cladribina (oral)
Cladribina
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Análogo de nucleósido purínico administrado en ciclos cortos orales para la esclerosis múltiple remitente-recurrente muy activa, con efecto de reconstitución inmunológica selectiva sobre los linfocitos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Profármaco fosforilado por la desoxicitidina-cinasa a su forma activa, que se acumula preferentemente en los linfocitos (alta relación cinasa/fosfatasa), donde interfiere con la síntesis y reparación del ADN, produciendo depleción selectiva y prolongada de linfocitos B y T.
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnicaDosis acumulada 3.5 mg/kg dividida en 2 cursos anuales (1.75 mg/kg/año). Cada curso: 2 semanas de tratamiento (una al inicio del mes 1 y otra del mes 2), 4-5 días cada una. No se requiere más tratamiento en los años 3 y 4.
El segundo curso del año 2 requiere linfocitos ≥800/mm³; retrasar hasta 6 meses si no se recuperan.
No recomendado si ClCr <60 mL/min por falta de datos.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Blíster en envase con cierre de seguridad (Mavenclad)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Tragar entero con agua, sin masticar, con las manos secas (comprimido no recubierto, citotóxico). Separar al menos 3 h de otros fármacos orales el mismo día. Confirmar inmunidad a varicela y descartar embarazo/infecciones antes de iniciar.
Conservar a temperatura ambiente en el envase original.
Reconstitución inmunológica: tratamiento en 2 cursos con efecto que persiste años. Manipular como citotóxico.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
OCC1OC(CC1O)n1cnc2c1nc(N)nc2ClPTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Embarazo y lactancia; VIH/inmunodeficiencia; infección activa grave (tuberculosis, hepatitis); neoplasia activa; insuficiencia renal moderada-grave.
Riesgo potencial de neoplasias malignas: no usar en pacientes con neoplasia activa; evaluar cribado oncológico. Contraindicado en inmunodeficiencia (incluido VIH) y en infecciones activas graves (TB, hepatitis).
Linfopenia profunda con riesgo de herpes zóster y otras infecciones oportunistas (incluida LMP). Cribar y vacunar frente a varicela; profilaxis de herpes si linfocitos <200.
Anticoncepción eficaz en ambos sexos durante y al menos 6 meses tras la última dosis. Fármaco citotóxico: manipular con precaución.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Citotóxico embriofetal y teratógeno. Contraindicado en el embarazo. Anticoncepción eficaz en mujeres y varones durante y hasta 6 meses tras la última dosis de cada curso.
Lactancia: Contraindicada la lactancia durante el tratamiento y hasta 1 semana tras la última dosis.
MARCAS COMERCIALES
OTROS INMUNOSUPRESORES
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.