Paciente · kg
🧬

Citarabina

Citarabina (Ara-C)

Antineoplásicos / QuimioterapiaMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Mielosupresión grave; administrar solo bajo supervisión de médicos con experiencia en quimioterapia de inducción, con soporte hematológico disponible.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antimetabolito análogo de pirimidina esencial en la inducción y consolidación de la leucemia mieloide aguda. A dosis altas produce toxicidad cerebelosa y ocular; el síndrome de citarabina y la mielosupresión son sus toxicidades características.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se fosforila a Ara-CTP, que inhibe la ADN polimerasa y se incorpora al ADN interrumpiendo la elongación de la cadena. Es específico de la fase S del ciclo celular.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Inducción de LMA (dosis estándar, esquema 7+3)IV infusión continua · días 1-7 (infusión continua)
100–200 mg/m²/día

100-200 mg/m²/día en infusión continua x7 días con antraciclina.

Consolidación con dosis altas (HiDAC)IV · cada 12 h en días alternos
1–3 g/m²

1-3 g/m²/12 h. Riesgo de toxicidad cerebelosa y conjuntivitis: profilaxis con colirio de corticoide y evaluación neurológica antes de cada dosis.

Profilaxis/tratamiento SNC (intratecal)Intratecal · según protocolo
30–100 mg

Usar formulación sin conservantes. La citarabina liposomal (DepoCyt) permite dosificación cada 2 semanas.

GERIATRIC
Ancianos con dosis altasIV · reducir

Mayor riesgo de neurotoxicidad cerebelosa en >60 años e insuficiencia renal; reducir dosis y vigilar.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV
Polvo liofilizado500 mg / 1 g / 2 g

Vial

Solución inyectable20 mg/mL25 mL (500 mg)

Vial

IV/SC/intratecal
Polvo liofilizado100 mg

Vial

ADMINISTRACIÓN — IV (bolo/infusión continua), SC o intratecal (sin conservantes)

INSTRUCCIONES

Dosis estándar en infusión continua; dosis altas en infusión de 1-3 h cada 12 h con evaluación cerebelosa previa y colirio corticoide profiláctico. Vía intratecal solo con formulación sin conservantes.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir con agua para inyección (con alcohol bencílico para uso IV; sin conservantes para intratecal).

DILUCIÓN

Diluir en suero fisiológico 0.9% o glucosa 5%.

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%.

INCOMPATIBILIDAD

Incompatible con heparina, insulina, fluorouracilo, nafcilina y gentamicina en mezcla.

ESTABILIDAD

Solución diluida estable 48 h a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

DepoCyt (liposomal intratecal) no es intercambiable con la citarabina convencional.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C9H13N3O5
Peso molecular
243.22 g/mol
LogP
-2.80Hidrofílico
Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja
pKa
4.20(base)
Unión a proteínas
~13-15%
SOLUBILIDAD
Muy soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
Nc1ccn(c(=O)n1)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O
InChI Key
UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N

FARMACOLOGÍA

DistribuciónAmplia; penetra en LCR (~40-50% del nivel plasmático)
Permite su uso sistémico e intratecal
MetabolismoDesaminación por citidina desaminasa a ara-U (inactivo)
Rápida en hígado y tejidos
EliminaciónRenal (principalmente ara-U)
Vida mediaBifásica; terminal ~1-3 h
Más prolongada en LCR
Unión proteica~13-15%

EFECTOS ADVERSOS

life
Edema pulmonar no cardiogénico / distrés (dosis altas)
Respiratorio · poco frecuente
seve
Mielosupresión grave
Hematológico · muy frecuente (>10%)
seve
Toxicidad cerebelosa/neurológica (dosis altas): ataxia, disartria, nistagmo
Neurológico · frecuente (dosis altas)
mode
Conjuntivitis/queratitis (dosis altas)
Oftalmológico · frecuente (dosis altas)
mode
Hepatotoxicidad
Hepático · frecuente
mode
Náuseas, vómitos, diarrea, mucositis
Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)
mode
Síndrome de citarabina (fiebre, mialgias, exantema, conjuntivitis, malestar)
Inmunológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad a la citarabina; mielosupresión grave no relacionada con la enfermedad de base.

WARN

A dosis altas: evaluar la función cerebelosa antes de cada dosis; suspender ante signos de toxicidad neurológica (puede ser irreversible). Profilaxis ocular con corticoide tópico.

WARN

Vigilar ácido úrico y función renal por síndrome de lisis tumoral al inicio de la inducción.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Teratógeno en animales; puede causar daño fetal, especialmente en el primer trimestre. Evitar en el embarazo.

Lactancia: Suspender la lactancia durante el tratamiento.

MARCAS COMERCIALES

Cytosar-UPfizer · EUA
DepoCyt (citarabina liposomal)Pacira · EUA
Citarabina AccordAccord Healthcare · ES

OTROS ANTINEOPLÁSICOS / QUIMIOTERAPIA

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.