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Ciclofosfamida (inmunosupresor)

Ciclofosfamida

InmunosupresoresMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agente alquilante de las mostazas nitrogenadas usado a dosis inmunosupresoras en vasculitis graves (ANCA), nefritis lúpica y otras enfermedades autoinmunes, además de sus usos oncológicos. Perfil relevante en el perioperatorio por cardiotoxicidad y mielosupresión.

MECANISMO DE ACCIÓN

Profármaco activado por el CYP450 hepático a 4-hidroxiciclofosfamida y mostaza de fosforamida, que forma enlaces cruzados en el ADN inhibiendo su replicación. La depleción de linfocitos B y T resultante produce el efecto inmunosupresor.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Vasculitis ANCA / nefritis lúpica (pulsos IV)IV · cada 2-4 semanas (protocolo)
500–1000 mg/m²

Régimen de pulsos (p.ej. 15 mg/kg o 500-1000 mg/m² cada 2-3 sem). Administrar con mesna e hidratación. Ajustar por nadir de leucocitos.

Enfermedad autoinmune (oral)Oral · una vez al día
1–2 mg/kg/día

1-2 mg/kg/día VO. Vigilar hemograma semanal; mantener leucocitos >3000-4000.

RENAL
Insuficiencia renal (TFG <10)IV/Oral · reducir 25-50%

Reducir la dosis ~25% si TFG <10 mL/min. Dializable: administrar tras la hemodiálisis.

GERIATRIC
Enfermedad autoinmune en ancianoIV/Oral · dosis reducida

Reducir dosis por mayor mielotoxicidad y menor reserva medular.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV
Polvo para solución inyectable (vial)500 mg

Vial 500 mg

Polvo para solución inyectable (vial)1 g

Vial 1 g

Oral
Comprimido50 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — IV (infusión) u oral

INSTRUCCIONES

Reconstituir y diluir para infusión. Administrar con hidratación abundante y mesna en dosis altas/pulsos para prevenir la cistitis hemorrágica. Antieméticos profilácticos. Manipular como citotóxico (EPP, campana).

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir con agua para inyección o suero fisiológico 0.9% (20 mg/mL). Agitar hasta disolver.

DILUCIÓN

Diluir en suero fisiológico 0.9% o glucosa 5% para infusión (típicamente en 250-500 mL).

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%.

INCOMPATIBILIDAD

Consultar; evitar mezclas no validadas.

ESTABILIDAD

Solución reconstituida estable ~24 h (2-8 °C). Proteger de calor.

NOTAS CLÍNICAS

Citotóxico peligroso: manipulación segura. Prolonga el efecto de la succinilcolina (inhibe seudocolinesterasa).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C7H15Cl2N2O2P
Peso molecular
261.09 g/mol
LogP
0.60Polar moderado
Distribución acuosa; absorción intestinal variable
Unión a proteínas
~20% (metabolitos ~60%)
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (monohidrato)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
O=P1(OCCCN1)N(CCCl)CCCl
InChI Key
CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadOral >75%
ActivaciónCYP2B6, CYP3A4, CYP2C9 (hepática)
Es un profármaco
Unión proteica~20% (metabolitos ~60%)
Vida media~3-12 h
EliminaciónRenal (fármaco y metabolitos, incluida acroleína)
La acroleína causa la cistitis hemorrágica
Metabolito tóxicoAcroleína (uroteliotóxica)
Prevenible con mesna e hidratación

EFECTOS ADVERSOS

life
Cardiotoxicidad (dosis altas: miocarditis hemorrágica)
Cardiovascular · rara
life
Neoplasias secundarias (cáncer vesical, leucemia)
Inmunológico · rara
seve
Cistitis hemorrágica (acroleína)
Genitourinario · frecuente
seve
Infertilidad / insuficiencia gonadal
Reproductivo · frecuente (dosis dependiente)
seve
Mielosupresión (nadir leucocitario 7-14 días)
Hematológico · muy frecuente
mode
Náuseas y vómitos
Gastrointestinal · muy frecuente
mode
SIADH / hiponatremia (dosis altas)
Metabólico · poco frecuente
mild
Alopecia
Dermatológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Mielosupresión grave preexistente, infección activa grave, obstrucción del tracto urinario, cistitis hemorrágica activa; hipersensibilidad.

WARN

Cistitis hemorrágica: asegurar hidratación abundante y mesna con dosis altas o pulsos; vigilar hematuria.

WARN

Mielosupresión grave con riesgo de infección y hemorragia; monitorizar hemograma. Cardiotoxicidad con dosis altas.

WARN

Riesgo de neoplasias secundarias e infertilidad; asesorar sobre preservación de fertilidad.

WARN

Perioperatorio: prolonga el bloqueo por succinilcolina al reducir la seudocolinesterasa plasmática. Vigilar hidroelectrolitos y función cardíaca.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Teratógeno y fetotóxico; puede causar malformaciones y muerte fetal. Contraindicado en el embarazo salvo situación de riesgo vital sin alternativa. Anticoncepción eficaz obligatoria en ambos sexos.

Lactancia: Se excreta en la leche; contraindicada la lactancia por neutropenia y potencial carcinogénico en el lactante.

MARCAS COMERCIALES

CytoxanBaxter/histórico · EUA
GenoxalBaxter · ES
EndoxanBaxter · MX

OTROS INMUNOSUPRESORES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.