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Vorapaxar

AntiagregantesMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aumenta el riesgo de hemorragia, incluida la hemorragia intracraneal y la mortal. No usar en pacientes con antecedente de ictus, AIT o hemorragia intracraneal.

Antecedente de ictus, accidente isquémico transitorio o hemorragia intracraneal; hemorragia patológica activa.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antiagregante plaquetario oral antagonista del receptor PAR-1 (activado por proteasa), indicado para la reducción de eventos trombóticos cardiovasculares en pacientes con antecedente de infarto de miocardio o enfermedad arterial periférica, añadido a aspirina y/o clopidogrel.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista selectivo y prácticamente irreversible del receptor PAR-1 (receptor 1 activado por proteasa) de la plaqueta, el principal receptor de la trombina. Inhibe la agregación plaquetaria mediada por trombina sin afectar directamente la coagulación ni el tiempo de sangrado por otras vías.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Prevención secundaria tras IM o en EAPOral · una vez al día
2.08 mgmáx 2.08 mg/día

2.08 mg (base) una vez al día, en combinación con aspirina y/o clopidogrel. No dosis de carga.

HEPATIC
Insuficiencia hepática leve-moderadaOral · una vez al día
2.08 mgmáx 2.08 mg/día

No requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada; evitar en insuficiencia hepática grave por mayor riesgo de sangrado.

RENAL
Insuficiencia renalOral · una vez al día
2.08 mgmáx 2.08 mg/día

No requiere ajuste; experiencia limitada en insuficiencia renal grave/diálisis.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

Oral
Comprimido recubierto2.08 mg (base, equiv. 2.5 mg sulfato)

Blíster (Zontivity)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar una vez al día con o sin alimentos, en combinación con aspirina y/o clopidogrel. No requiere dosis de carga. Contraindicado si hay antecedente de ictus/AIT/hemorragia intracraneal.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

El efecto antiagregante persiste semanas tras la suspensión (vida media ~8 días); planificar cirugías con antelación.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C29H33FN2O4
Peso molecular
492.58 g/mol
Unión a proteínas
>99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oral~100%
Pico plasmático~1-2 h
MetabolismoHepático por CYP3A4 (metabolito activo M20)
Interacciona con inhibidores/inductores potentes de CYP3A4
EliminaciónPrincipalmente fecal
~5% renal
Vida media~8 días (efectiva ~3-4 días)
Efecto antiagregante muy prolongado por unión casi irreversible
Unión proteica>99%

EFECTOS ADVERSOS

life
Hemorragia intracraneal
Neurológico · poco frecuente
seve
Hemorragia (incluida mayor)
Hematológico · frecuente
mode
Anemia
Hematológico · frecuente
mild
Diplopía
Oftalmológico · poco frecuente
mild
Epistaxis
Respiratorio · frecuente
mild
Hematoma/equimosis
Dermatológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Efecto antiagregante muy prolongado: no hay reversión del efecto y persiste tras suspender por la vida media larga. Suspender antes de cirugía mayor considerando el riesgo hemorrágico.

WARN

Evitar el uso concomitante con inhibidores o inductores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, rifampicina). Evitar en insuficiencia hepática grave.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Datos limitados en humanos; estudios animales sin efectos adversos relevantes. Usar solo si es claramente necesario.

Lactancia: Se desconoce si se excreta en la leche; precaución durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

ZontivityMerck (MSD) · EUA
ZontivityMSD · ES

OTROS ANTIAGREGANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.