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Anagrelida

Anagrelida clorhidrato

AntiagregantesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agente reductor de plaquetas usado en la trombocitemia esencial y otras neoplasias mieloproliferativas para disminuir el recuento plaquetario elevado y el riesgo trombótico/hemorrágico asociado. Tiene además efecto antiagregante a dosis mayores.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la maduración de los megacariocitos y reduce su tamaño y ploidía, disminuyendo la producción de plaquetas. A dosis superiores a las terapéuticas inhibe la fosfodiesterasa III plaquetaria (efecto antiagregante e inotrópico/vasodilatador).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Trombocitemia esencial / trombocitosis en NMP — inicioOral · 0.5 mg cada 12 h o 1 mg/día durante ≥1 semana

0.5–1 mgmáx 10 mg/día

Iniciar a dosis baja y titular; no aumentar más de 0.5 mg/día en una semana. Objetivo: plaquetas <600 (idealmente 150-400 ×10⁹/L).

MantenimientoOral · repartido cada 6-12 h

1–3 mgmáx 10 mg/día

Dosis habitual 1-3 mg/día; máximo 10 mg/día o 2.5 mg por dosis única.

HEPATIC

Insuficiencia hepática moderadaOral · una vez al día durante ≥1 semana, titular

0.5 mg

Iniciar con 0.5 mg/día y monitorizar función cardiovascular. Contraindicada en insuficiencia hepática grave.

GERIATRIC

AncianosOral · titulación lenta

0.5 mg

Mayor riesgo cardiovascular; iniciar bajo y vigilar.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Cápsula0.5 mg

Frasco/blíster (Agrylin/Xagrid 0.5 mg)

Cápsula1 mg

Frasco (Agrylin 1 mg)

ADMINISTRACIÓN — Oral

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Administrar repartido en varias tomas. Titulación lenta con controles frecuentes de plaquetas. Realizar ECG y valoración cardiovascular basales.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

No suspender bruscamente (rebote plaquetario).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₁₀H₇Cl₂N₃O

Peso molecular

256.09 g/mol

LogP

1.30Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

SOLUBILIDAD

Muy poco soluble en agua (clorhidrato)

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oralBuena; los alimentos reducen la Cmax

Pico plasmático~1 h

Inicio de efectoDescenso plaquetario en 7-14 días

Efecto máximo en semanas

MetabolismoHepático (CYP1A2 principalmente; metabolito activo 3-hidroxi-anagrelida)

Interacción con inhibidores de CYP1A2 (fluvoxamina) y con fumar

EliminaciónRenal (metabolitos)

Vida media~1.3-1.5 h (efecto plaquetario mucho más prolongado)

EFECTOS ADVERSOS

seve

Fibrosis pulmonar / enfermedad pulmonar intersticial

Respiratorio · muy rara

seve

Insuficiencia cardíaca / miocardiopatía

Cardiovascular · poco frecuente

seve

Prolongación del QT / arritmias

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Anemia

Hematológico · frecuente

mode

Palpitaciones / taquicardia

Cardiovascular · muy frecuente

mode

Retención de líquidos / edema

Cardiovascular · frecuente

mild

Cefalea

Neurológico · muy frecuente (>10%)

mild

Diarrea, náuseas, dolor abdominal

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia hepática grave; hipersensibilidad a la anagrelida.

WARN

Efectos cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, miocardiopatía y prolongación del QT. Realizar exploración cardiovascular y ECG basales; usar con precaución en cardiópatas.

WARN

Vigilar el recuento plaquetario durante la titulación; la interrupción brusca puede producir rebote trombocitótico.

WARN

Evitar con inhibidores de CYP1A2 (fluvoxamina) y con otros inhibidores de fosfodiesterasa (milrinona, cilostazol). Precaución en insuficiencia renal y hepática moderadas.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

No recomendado en el embarazo; puede atravesar la placenta. Usar anticoncepción eficaz. En trombocitemia esencial gestacional se prefiere interferón alfa.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; por el potencial de efectos adversos graves, contraindicada durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

AgrylinTakeda · EUA

XagridTakeda · ES

ThromboreductinAOP Orphan · MX

OTROS ANTIAGREGANTES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.