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Sildenafilo

Prostaglandinas / HTPMOL⚠ CI

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de PDE-5. Indicaciones: hipertensión arterial pulmonar (HTP grupo 1: Revatio 20 mg c/8h VO o 10 mg IV c/8h), disfunción eréctil (Viagra 25-100 mg PRN). T½ 4 horas. Vasodilatación pulmonar selectiva (mejora capacidad de ejercicio). Sinergia con nitratos = CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA por hipotensión severa. NO combinar con riociguat (mecanismo similar). Cuidado con α-bloqueadores. Cefalea, rubor, dispepsia, alteraciones visuales transitorias (azul-verde) por inhibición cruzada PDE-6 retiniana.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe selectivamente la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) que degrada GMPc en músculo liso vascular. ↑ GMPc → vasodilatación, especialmente en circulación pulmonar y cuerpos cavernosos.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Disfunción eréctilPO · 30-60 min pre-actividad

25–100 mgmáx 100 mg/día

Iniciar 50 mg. CONTRAINDICADO con nitratos (hipotensión severa). Suspender 24 h pre-cirugía con riesgo hipotensor.

Hipertensión pulmonarPO · cada 8 h

20 mg/8hmáx 60 mg/día

Revatio 20 mg cada 8 h. Útil en HTP grupo 1.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ PO

Tableta20 mg (HTP)

Revatio — caja × 90

Tableta100 mg

Caja × 4

Tableta50 mg

Caja × 4

Tableta25 mg

Caja × 4 (Viagra, genéricos)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Disfunción eréctil: 30-60 min pre-actividad. HTP: cada 8 h con horario fijo.

ESTABILIDAD

Tabletas: hasta caducidad temp amb.

NOTAS CLÍNICAS

CONTRAINDICADO con nitratos (hipotensión severa). Suspender 24 h pre-cirugía con riesgo hipotensor.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₂H₃₀N₆O₄S

Peso molecular

474.60 g/mol

LogP

1.50Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C

InChI Key

BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C22H30N6O4S/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29)

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibe PDE-5 → ↑ GMPc → vasodilatación pulmonar y de cuerpos cavernosos.

Onset15-60 min VO; 30 min IV

T½4 horas

Biodisponibilidad VO40%

MetabolismoHepático (CYP3A4 principal, CYP2C9 menor)

Eliminación80% biliar, 13% renal

Dosis HTP (Revatio)20 mg VO c/8h o 10 mg IV c/8h

Dosis DE (Viagra)25-100 mg PRN 1 hora antes de actividad sexual (máx 1/día)

Interacción críticaCONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA con nitratos (riesgo de hipotensión severa)

⚠ INTERACCIONES — INCLUYE CONTRAINDICADAS

// Sildenafilo · interacciones críticas curadas para anestesia
// no es una lista exhaustiva — el inserto siempre gana por puntos

EFECTOS ADVERSOS

life

Hipotensión severa con nitratos

Cardiovascular · common

seve

NAION (neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica)

Sentidos · rare

seve

Pérdida súbita de audición

Sentidos · rare

seve

Priapismo (DE)

Genitourinario · rare

mild

Alteración visión cromática (azul-verde transitoria)

Sentidos · common

mild

Cefalea, rubor

Sistémico · very common

mild

Dispepsia

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Uso simultáneo con nitratos en cualquier forma, riociguat, hipotensión severa, retinitis pigmentosa, IH severa.

WARN

CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA con nitratos (orgánicos o inorgánicos) por hipotensión severa potencialmente mortal. Esperar 24 h tras última dosis de sildenafilo si necesidad de nitrato.

WARN

NO combinar con riociguat (mecanismo similar; CONTRAINDICADO por FDA).

WARN

Inhibidores potentes CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, ritonavir): ↓ dosis a 25 mg PRN.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Categoría B. Datos limitados pero seguros. Aceptable si HTP gestacional con compromiso materno.

Lactancia: Datos limitados; precaución.

MARCAS COMERCIALES

ViagraPfizer · Global (DE)

RevatioPfizer · Global (HTP)

OTROS PROSTAGLANDINAS / HTP

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.