Ambrisentan
Teratogenicidad: contraindicado en el embarazo; probable causa de defectos congénitos. Requiere prueba de embarazo negativa antes de iniciar, mensual durante y 1 mes tras el tratamiento; anticoncepción fiable. En EUA bajo programa REMS.
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista selectivo del receptor de endotelina ET-A, de administración oral una vez al día, indicado en la hipertensión arterial pulmonar (grupo 1), a menudo en combinación con tadalafilo como terapia inicial combinada.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea de forma selectiva el receptor ET-A (>4000 veces sobre ET-B), inhibiendo la vasoconstricción y la proliferación del músculo liso vascular pulmonar mediadas por la endotelina-1, mientras preserva la función vasodilatadora y de aclaramiento mediada por ET-B endotelial.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaIniciar 5 mg/día; puede aumentarse a 10 mg/día si se tolera. Con ciclosporina limitar a 5 mg/día.
Combinación ambrisentan + tadalafilo superior a monoterapia (estudio AMBITION). Titular ambos según tolerancia.
No recomendado en insuficiencia hepática moderada-grave (Child-Pugh B/C). En leve, usar con precaución.
No requiere ajuste; experiencia limitada en insuficiencia renal grave.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Frasco/blíster 30 comprimidos
Frasco/blíster 30 comprimidos
ADMINISTRACIÓN — Oral
Una vez al día, con o sin alimentos. No partir, machacar ni masticar el comprimido. Monitorizar hemoglobina y función hepática.
Conservar a temperatura ambiente (15-30 °C).
Menor hepatotoxicidad que bosentan; no requiere control mensual obligatorio de transaminasas en la etiqueta actual, aunque se recomienda vigilancia.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
COC1=NC(=NC(=C1OCC(=O)O)C)C.C1=CC=C(C=C1)C(C)(C)OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Fibrosis pulmonar idiopática (empeora la evolución; estudio ARIES-3/investigación en FPI).
Si aparece edema pulmonar, considerar enfermedad venooclusiva pulmonar; suspender si se confirma.
Descensos de hemoglobina/hematocrito; controlar antes de iniciar y periódicamente.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado en el embarazo por teratogenicidad demostrada en animales. Requiere anticoncepción fiable y monitorización de embarazo.
Lactancia: Se desconoce su excreción en leche; no se recomienda la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS PROSTAGLANDINAS / HTP
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.