Bosentan
Hepatotoxicidad: elevaciones de aminotransferasas dosis-dependientes. Medir ALT/AST antes de iniciar y mensualmente. Suspender si hay síntomas de daño hepático o elevaciones marcadas.
Teratogenicidad: probablemente cause defectos congénitos graves. Contraindicado en el embarazo; requiere anticoncepción fiable (dos métodos) y prueba de embarazo mensual en mujeres en edad fértil. En EUA solo bajo el programa REMS.
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista dual (no selectivo) de los receptores de endotelina ET-A y ET-B, de administración oral, indicado en la hipertensión arterial pulmonar (HAP, grupo 1) para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el deterioro clínico. También se usa para reducir las úlceras digitales nuevas en la esclerosis sistémica.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea la unión de la endotelina-1 (ET-1) a los receptores ET-A (músculo liso vascular, vasoconstricción y proliferación) y ET-B (endotelio, aclaramiento de ET-1 y liberación de NO/prostaciclina). El antagonismo reduce la vasoconstricción pulmonar, la proliferación vascular y la resistencia vascular pulmonar.
DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones
// verifica con ficha técnicaInicio 62.5 mg cada 12 h durante 4 semanas, luego escalar a dosis de mantenimiento 125 mg cada 12 h. Dosis >125 mg/12 h no aportan beneficio adicional y aumentan hepatotoxicidad.
Mismo esquema de titulación que en HAP.
En pacientes ≥12 años con peso <40 kg, mantener 62.5 mg cada 12 h.
Dosis según peso; comprimido dispersable de 32 mg. Iniciar a mitad de dosis 4 semanas y luego dosis plena.
Contraindicado en insuficiencia hepática moderada-grave (Child-Pugh B/C) y si ALT/AST >3× LSN basal. En Child-Pugh A usar con precaución.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 3 formas
Blíster 56/60 comprimidos
Blíster 56/60 comprimidos
Blíster (uso pediátrico)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Administrar por la mañana y la noche, con o sin alimentos. El comprimido dispersable puede dispersarse en agua para uso pediátrico. Monitorizar función hepática mensualmente y hemoglobina periódicamente.
Conservar a temperatura ambiente (<30 °C), protegido de la humedad.
No suspender bruscamente en HAP grave por riesgo de deterioro clínico de rebote; retirar con reducción gradual si es posible.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CC(C)(C)C1=CC(=NC(=N1)OCCO)NS(=O)(=O)C2=CC=CC=C2C3=NC(=NC=C3)OC4=CC=CC=C4GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Uso concomitante con ciclosporina A o glibenclamida (interacciones y hepatotoxicidad).
Insuficiencia hepática moderada-grave o transaminasas basales >3× LSN.
Reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales; usar métodos adicionales de barrera.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado en el embarazo. Teratógeno en animales (malformaciones craneofaciales y de grandes vasos). Requiere anticoncepción fiable durante y hasta 1 mes tras suspenderlo, con prueba de embarazo mensual.
Lactancia: Se desconoce si se excreta en la leche materna; no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
MARCAS COMERCIALES
OTROS PROSTAGLANDINAS / HTP
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.