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Quinina

Quinina (sulfato/diclorhidrato)

AntiparasitariosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

El uso para calambres nocturnos en las piernas no está aprobado y puede provocar trombocitopenia grave y potencialmente mortal, síndrome hemolítico-urémico/PTT y otras reacciones graves; no debe usarse con esa indicación por el riesgo desproporcionado.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Alcaloide antimalárico clásico usado para la malaria por P. falciparum resistente a cloroquina, incluida la grave (con clindamicina o doxiciclina). También usado históricamente para calambres nocturnos, con restricciones por su toxicidad. El diclorhidrato es la forma IV.

MECANISMO DE ACCIÓN

Esquizonticida sanguíneo que se concentra en la vacuola digestiva del parásito e inhibe la polimerización del hemo (formación de hemozoína), acumulando ferriprotoporfirina IX tóxica que daña las membranas del parásito. También intercala en el ADN. Estabiliza la membrana y tiene efecto sobre canales, lo que explica parte de su toxicidad (cinconismo).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Malaria no complicada por P. falciparum resistente a cloroquinaOral · cada 8 h × 3-7 días
648 mgmáx 1944 mg/día

Sulfato de quinina 648 mg (equiv. ~542 mg base) cada 8 h × 3 días (7 días en Sudeste Asiático), asociado a doxiciclina, tetraciclina o clindamicina.

Malaria grave (si no hay artesunato IV)IV · carga, luego 10 mg/kg cada 8 h
20 mg/kg

Diclorhidrato de quinina: carga 20 mg/kg (sal) en 4 h, luego 10 mg/kg cada 8 h en infusión de 4 h con monitorización de glucemia, ECG y PA. Reducir mantenimiento tras 48 h. Artesunato IV es preferible.

PEDIÁTRICO
Malaria (según peso)Oral · cada 8 h × 3-7 días
10 mg/kg

10 mg/kg de sal cada 8 h con antibiótico acompañante según edad (evitar doxiciclina <8 años; usar clindamicina).

RENAL
Insuficiencia renal graveOral/IV

En insuficiencia renal grave: tras la carga, reducir el mantenimiento (p. ej. 10 mg/kg cada 12 h o cada 24 h). Monitorizar por riesgo de acumulación y cinconismo.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV
Solución para perfusión (ampolla, diclorhidrato)300 mg/mL2 mL (600 mg)

Ampolla 2 mL (diclorhidrato de quinina)

Oral
Cápsula324 mg (sulfato)

Frasco (Qualaquin)

Comprimido300 mg (sulfato)

Blíster (genéricos)

ADMINISTRACIÓN — Oral; IV en infusión lenta para malaria grave

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Vía oral con alimentos para reducir la intolerancia gástrica; no partir/masticar (muy amargo, irritante). IV: diluir el diclorhidrato en glucosa 5% (o SSF) e infundir la dosis de carga en 4 h y el mantenimiento en 4 h con monitorización de ECG, PA y glucemia. NUNCA administrar en bolo IV (riesgo de arritmia/paro).

DILUCIÓN

IV: diluir la dosis en 250-500 mL de glucosa 5% (preferida por el riesgo de hipoglucemia) o SSF; infundir en 4 h.

COMPATIBILIDAD

Glucosa 5%, suero fisiológico 0.9%.

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar con otros fármacos en la línea de infusión.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Nunca IV en bolo. Monitorizar glucemia (hipoglucemia) y QT. Asociar antibiótico (doxiciclina/clindamicina) en falciparum.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C20H24N2O2
Peso molecular
324.42 g/mol
LogP
3.40Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
8.50(base (2 pKa: 4.1 y 8.5))
Unión a proteínas
~70-90%
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua (base); las sales sulfato/diclorhidrato más solubles
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
C=CC1CN2CCC1CC2C(O)c1ccnc2ccc(OC)cc12
InChI Key
LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N

FARMACOLOGÍA

EspectroP. falciparum (incluido resistente a cloroquina), P. vivax, malariae
No erradica hipnozoítos hepáticos
Biodisponibilidad oralBuena (~80%)
MetabolismoHepático extenso por CYP3A4 (3-hidroxiquinina, activa parcialmente)
Inhibe CYP2D6; interacciones múltiples
EliminaciónRenal (~20% inalterada; aumenta en orina ácida)
Vida media~11-18 h (prolongada en malaria grave)
Unión proteica~70-90% (mayor en malaria por aumento de glucoproteína ácida α1)

EFECTOS ADVERSOS

life
Trombocitopenia inmune / síndrome hemolítico-urémico, CID
Hematológico · rara
life
Prolongación del QT / arritmias, hipotensión (infusión rápida)
Cardiovascular · poco frecuente
seve
Hemólisis (fiebre biliosa hemoglobinúrica; déficit de G6PD)
Hematológico · rara
seve
Hipoglucemia (por hiperinsulinismo, sobre todo IV y en embarazo)
Metabólico · frecuente
mode
Cinconismo (acúfenos, hipoacusia, cefalea, náuseas, alteración visual)
Neurológico · muy frecuente
mode
Reacciones de hipersensibilidad, exantema
Inmunológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Antecedente de trombocitopenia, SHU/PTT o hemólisis inducida por quinina; prolongación del QT o déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa grave; miastenia gravis y neuritis óptica; hipersensibilidad a quinina/quinidina/mefloquina.

WARN

Cardiotoxicidad (prolongación del QT, hipotensión): la administración IV debe ser lenta (4 h) con monitorización ECG y de PA; nunca en bolo rápido.

WARN

Hipoglucemia grave frecuente (más en embarazadas y malaria grave): monitorizar la glucemia. Múltiples interacciones (digoxina, anticoagulantes, otros QT-prolongadores).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Se emplea en la malaria durante el embarazo cuando está indicado (a menudo con clindamicina); la malaria no tratada es más peligrosa. Vigilar estrechamente la hipoglucemia materna, que es frecuente.

Lactancia: Se excreta en pequeñas cantidades en la leche; se considera compatible en el lactante sin déficit de G6PD. Verificar G6PD del lactante si es posible.

MARCAS COMERCIALES

QualaquinAR Scientific / Mutual Pharma · EUA
Quinine SulfateDiversos genéricos · ES
QuinimaxSanofi · FR

OTROS ANTIPARASITARIOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.