Paciente · kg
🪱

Atovacuona/Proguanil

Atovacuona + Proguanil clorhidrato

AntiparasitariosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Combinación oral a dosis fija para la profilaxis y el tratamiento de la malaria no complicada por P. falciparum. Muy usada como quimioprofilaxis del viajero por su buena tolerancia y pauta corta pre/postviaje.

MECANISMO DE ACCIÓN

Acción sinérgica sobre el transporte de electrones mitocondrial del parásito. La atovacuona inhibe el complejo III (citocromo bc1) colapsando el potencial de membrana mitocondrial; el proguanil, además de su leve acción antifólica vía cicloguanil, potencia el colapso del potencial mitocondrial inducido por atovacuona. Actúan sobre formas eritrocitarias y hepáticas preeritrocíticas (efecto causal profiláctico).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Profilaxis de malaria (viajero)Oral · una vez al día
1 comprimidomáx 1 comprimido/día

1 comprimido adulto (atovacuona 250 mg/proguanil 100 mg) al día: iniciar 1-2 días antes de entrar en zona endémica, durante la estancia y 7 días tras salir. Tomar con comida.

Tratamiento de malaria no complicada por P. falciparumOral · una vez al día × 3 días
4 comprimidosmáx 4 comprimidos/día

4 comprimidos adulto (1000/400 mg) al día durante 3 días consecutivos, con comida.

PEDIÁTRICO
Profilaxis pediátrica (según peso, ≥5 kg)Oral · una vez al día

Comprimidos pediátricos (62.5/25 mg): 5-8 kg ½ ped/día; 9-10 kg ¾; 11-20 kg 1; 21-30 kg 2; 31-40 kg 3; >40 kg dosis adulta.

RENAL
Insuficiencia renal (ClCr <30 mL/min)Oral

Contraindicado para profilaxis si ClCr <30 mL/min (acumulación de proguanil/cicloguanil y riesgo hematológico). Usar alternativa.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Oral
Comprimido recubierto (adulto)Atovacuona 250 mg / proguanil 100 mg

Blíster (Malarone)

Comprimido recubierto (pediátrico)Atovacuona 62.5 mg / proguanil 25 mg

Blíster (Malarone Pediátrico)

ADMINISTRACIÓN — Oral (con alimentos)

INSTRUCCIONES

Tomar una vez al día a la misma hora con comida o bebida láctea para maximizar la absorción de atovacuona. Si vomita en la hora siguiente, repetir la dosis. Para profilaxis, mantener 7 días tras salir de la zona endémica.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Profilaxis corta postviaje (7 días) por su efecto sobre formas hepáticas. No usar si ClCr <30 mL/min para profilaxis.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C22H19ClO3C11H16ClN5
Peso molecular
366.84 g/mol
Unión a proteínas
Atovacuona >99%; proguanil ~75%
SOLUBILIDAD
Atovacuona muy lipófila, prácticamente insoluble en agua; proguanil clorhidrato soluble

FARMACOLOGÍA

EspectroP. falciparum (eritrocitario y hepático preeritrocítico); actividad sobre otras especies
El efecto causal permite suspender la profilaxis 7 días tras el viaje
BiodisponibilidadAtovacuona muy variable; aumenta 2-3× con comida grasa
Tomar con comida o bebida láctea
MetabolismoAtovacuona apenas se metaboliza; proguanil por CYP2C19 a cicloguanil (activo)
EliminaciónAtovacuona biliar/fecal (>90%); proguanil renal
Vida mediaAtovacuona 2-3 días; proguanil 12-21 h
Unión proteicaAtovacuona >99%; proguanil ~75%

EFECTOS ADVERSOS

life
Reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson, eritema multiforme)
Dermatológico · rara
mild
Cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Elevación de transaminasas
Hepático · poco frecuente
mild
Estomatitis / úlceras orales
Gastrointestinal · poco frecuente
mild
Exantema, prurito
Dermatológico · poco frecuente
mild
Sueños anómalos, insomnio
Psiquiátrico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Profilaxis en insuficiencia renal grave (ClCr <30 mL/min). Hipersensibilidad a atovacuona o proguanil.

WARN

No indicado para malaria grave/complicada (usar artesunato IV). La absorción de atovacuona es baja si el paciente vomita o no come: repetir la dosis si vomita en 1 h y tomar con grasa.

WARN

Interacciones: la rifampicina, rifabutina, tetraciclina y metoclopramida reducen las concentraciones de atovacuona; el proguanil puede potenciar anticoagulantes cumarínicos.

WARN

Precaución al combinar con otros antimaláricos; eficacia reducida frente a P. vivax en la prevención de recaídas (no erradica hipnozoítos).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos humanos limitados; no es de primera elección en el embarazo por falta de datos, aunque puede usarse si otras opciones no son adecuadas y el beneficio lo justifica. La malaria en la embarazada requiere tratamiento eficaz.

Lactancia: Excreción en leche escasa; datos limitados. Se ha usado en lactancia cuando el beneficio lo justifica, evitando en lactantes <5 kg.

MARCAS COMERCIALES

MalaroneGlaxoSmithKline · EUA
MalaroneGlaxoSmithKline · ES
MalanilGSK · UK

OTROS ANTIPARASITARIOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.