Artesunato
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Derivado hidrosoluble de artemisinina, tratamiento de elección de la malaria grave por Plasmodium falciparum (y otras especies) por vía intravenosa. Sustituye a la quinina IV por su mayor rapidez y menor mortalidad.
MECANISMO DE ACCIÓN
Profármaco que se convierte rápidamente en dihidroartemisinina, su metabolito activo. El puente endoperóxido, activado por el hierro del hemo parasitario, genera radicales libres que alquilan biomoléculas del parásito, produciendo una reducción muy rápida de la parasitemia, incluidas las formas jóvenes en anillo.
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnica2.4 mg/kg IV en bolo a las 0, 12 y 24 h; después una vez al día hasta poder pasar a ACT oral (mínimo 3 dosis). Completar con un ciclo oral de ACT.
Tras ≥24 h de artesunato IV y tolerancia oral, completar con ACT oral (p. ej. artemeter/lumefantrina) para prevenir recrudescencia.
Niños <20 kg: 3 mg/kg por dosis (dosis por kg mayor por menor exposición). ≥20 kg como adulto (2.4 mg/kg).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Vial 110 mg con ampolla de bicarbonato sódico (Amivas)
Vial 60 mg (Artesun/OMS)
ADMINISTRACIÓN — IV en bolo lento (uso hospitalario)
Reconstituir el vial con la solución de bicarbonato sódico incluida, agitar 5-6 min hasta clarificar, y luego diluir con suero fisiológico 0.9% o glucosa 5% hasta el volumen indicado. Administrar en bolo IV lento (aproximadamente 1-2 min). Usar la solución de inmediato (dentro de 1-1.5 h).
Reconstituir con la solución de bicarbonato sódico 5% suministrada; agitar hasta solución clara. Si no clarifica, descartar.
Diluir el reconstituido en SSF 0.9% o glucosa 5% según la ficha (p. ej. hasta ~10 mg/mL).
Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5% (tras reconstituir con bicarbonato).
No mezclar con otros fármacos ni administrar por vía IM en malaria grave si es posible la IV.
Reconstituir justo antes de usar; administrar en 1-1.5 h. No refrigerar el reconstituido.
Elección en malaria grave. Vigilar hemólisis tardía 4 semanas. Completar con ACT oral.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a los derivados de artemisinina.
Hemólisis tardía posartesunato: vigilar hemoglobina semanalmente durante 4 semanas tras el tratamiento; puede requerir transfusión.
Completar siempre con un ciclo oral de ACT tras el artesunato IV para evitar recrudescencia (la vida media corta no cubre la eliminación completa).
Precaución en el primer trimestre del embarazo, aunque en malaria grave el beneficio supera el riesgo (es de elección igualmente).
EMBARAZO Y LACTANCIA
Tratamiento de elección de la malaria grave en cualquier trimestre del embarazo: la malaria grave conlleva altísima mortalidad materno-fetal y el beneficio supera claramente cualquier riesgo teórico del fármaco.
Lactancia: Excreción en leche escasa; se considera compatible con la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIPARASITARIOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.