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Primidona

AntiepilépticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antiepiléptico derivado del deoxibarbitúrico que se metaboliza a fenobarbital y PEMA. Usado en epilepsia y como tratamiento del temblor esencial. Potente inductor enzimático.

MECANISMO DE ACCIÓN

Actúa por sí mismo y a través de sus metabolitos activos (fenobarbital y feniletilmalonamida) potenciando la neurotransmisión inhibidora GABAérgica y reduciendo la excitabilidad neuronal. Prolonga la apertura de los canales de cloro asociados al receptor GABA-A.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Epilepsia (crisis tónico-clónicas, parciales)Oral · dividido 3-4 veces/día

750–1500 mgmáx 2000 mg/día

Titulación lenta: 100-125 mg/noche, aumentar cada 3 días. Mantenimiento 750-1500 mg/día. Máximo 2000 mg/día.

Temblor esencialOral · al acostarse

25–250 mgmáx 750 mg/día

Iniciar 25-50 mg/noche; titular lentamente. Dosis eficaz habitual 250 mg/día. Máximo 750 mg/día.

PEDIÁTRICO

Epilepsia (<8 años)Oral · dividido/día

10–25 mg/kg

10-25 mg/kg/día dividido; titular con cautela.

RENAL

Insuficiencia renalOral

—

Prolongar el intervalo de dosis por acumulación de fenobarbital; monitorizar niveles.

GERIATRIC

Temblor esencial en ancianosOral · al acostarse

≥ 25 mg

Iniciar 25 mg/noche por mayor sensibilidad a la sedación e inestabilidad.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido50 mg

Blíster

Comprimido250 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Titular muy lentamente para minimizar la sedación inicial. No suspender de forma brusca. Monitorizar niveles de primidona y fenobarbital.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Como se convierte en fenobarbital, considerar sus interacciones e inducción enzimática en la planificación anestésica.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₂H₁₄N₂O₂

Peso molecular

218.25 g/mol

LogP

0.90Polar moderado

Distribución acuosa; absorción intestinal variable

pKa

11.50(acid)

Unión a proteínas

~20%

SOLUBILIDAD

Poco soluble en agua

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCC1(c2ccccc2)C(=O)NCNC1=O

InChI Key

DQMZLTXERSFNPB-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

InicioDías (efecto pleno tras acumulación de fenobarbital)

Pico plasmático3-4 h (primidona)

MetabolismoHepático a fenobarbital y PEMA (metabolitos activos)

Potente inductor de CYP450

Vida mediaPrimidona 10-15 h; fenobarbital 75-120 h

EliminaciónRenal (parcialmente inalterado y como metabolitos)

Unión proteica~20% (primidona)

Rango terapéutico5-12 mcg/mL (primidona); 15-40 mcg/mL (fenobarbital)

EFECTOS ADVERSOS

life

Depresión respiratoria en sobredosis

Respiratorio · rara

seve

Dependencia y síndrome de abstinencia (barbitúrico)

Nervioso central · poco frecuente

mode

Anemia megaloblástica (déficit de folato)

Hematológico · rara

mode

Ataxia, mareo, nistagmo

Nervioso central · frecuente

mode

Exantema, reacciones de hipersensibilidad

Dermatológico · poco frecuente

mode

Sedación, somnolencia (marcada al inicio)

Nervioso central · muy frecuente (>10%)

mild

Náuseas, vómitos

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Porfiria aguda intermitente; hipersensibilidad a fenobarbital.

WARN

Potente inductor enzimático: reduce la eficacia de anticonceptivos, warfarina, corticoides y numerosos anestésicos y opioides metabolizados por CYP450.

WARN

No suspender bruscamente: riesgo de status epiléptico y síndrome de abstinencia barbitúrico.

WARN

Perioperatorio: efecto sedante aditivo con anestésicos; la inducción enzimática puede aumentar los requerimientos de algunos fármacos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Se metaboliza a fenobarbital; riesgo de malformaciones, enfermedad hemorrágica neonatal (déficit de vitamina K) y síndrome de abstinencia. Suplementar folato y vitamina K.

Lactancia: Se excreta en leche en cantidades significativas; riesgo de sedación e hipotonía en el lactante, valorar suspender la lactancia o el fármaco.

MARCAS COMERCIALES

MysolineBausch Health/Serb · EUA

MysolineSerb · ES

Primidona (genérico)Varios · MX

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

Brivaracetam

ver ficha

Cannabidiol (farmacéutico)

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