Pirimetamina
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antifolato inhibidor de la dihidrofolato reductasa, usado con sulfadiazina en la toxoplasmosis y, en combinación con sulfadoxina, en la malaria. Siempre acompañado de ácido folínico para reducir la mielosupresión.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa (DHFR) del parásito, bloqueando la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato y, por tanto, la síntesis de purinas y timidilato (ADN). El sinergismo con sulfamidas (inhibidoras de la dihidropteroato sintasa) bloquea dos pasos secuenciales de la vía del folato.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaCarga 200 mg el 1er día; luego 50-75 mg/día + sulfadiazina 1-1.5 g/6 h + ácido folínico (leucovorina) 10-25 mg/día durante ≥6 semanas.
Con sulfadiazina y leucovorina; seguido de terapia de mantenimiento/profilaxis secundaria a mitad de dosis hasta recuperación inmune.
Carga 2 mg/kg/día x2 días, luego 1 mg/kg/día; tratamiento prolongado (~12 meses) con sulfadiazina y ácido folínico.
Con sulfadiazina y leucovorina; ajustar según respuesta y tolerancia hematológica.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Frasco (Daraprim, ranurado)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Administrar con alimentos para reducir la intolerancia GI. Coadministrar siempre ácido folínico (leucovorina) para prevenir la mielosupresión. Monitorizar hemograma. Para uso pediátrico puede requerir fórmula magistral.
Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.
Usar ácido folínico (leucovorina), NUNCA sustituir por ácido fólico. Vigilar mielosupresión.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CCc1nc(N)nc(N)c1-c1ccc(Cl)cc1WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Anemia megaloblástica por déficit de folato preexistente. Hipersensibilidad a pirimetamina.
Mielosupresión dependiente de la dosis; administrar siempre con ácido folínico (leucovorina) — NO ácido fólico, que puede reducir la eficacia. Monitorizar hemograma semanalmente en tratamientos prolongados.
Precaución en déficit de G6PD, insuficiencia renal o hepática, y en pacientes con convulsiones. Riesgo hematológico aumentado con otros antifolatos (metotrexato, trimetoprima).
En el embarazo se evita en el 1er trimestre por teratogenicidad potencial (antifolato); se usa con leucovorina cuando el beneficio lo justifica (toxoplasmosis).
EMBARAZO Y LACTANCIA
Antifolato con potencial teratógeno; se evita en el 1er trimestre. En la toxoplasmosis materna/congénita del 2º-3er trimestre se usa con sulfadiazina y ácido folínico cuando el beneficio supera el riesgo.
Lactancia: Se excreta en leche en pequeñas cantidades; se considera compatible con vigilancia. Evitar en lactantes con déficit de G6PD.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIPARASITARIOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.