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Piridostigmina

Pyridostigmine

ReversoresMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la acetilcolinesterasa de acción intermedia. Usado principalmente en el tratamiento crónico de la miastenia gravis y, en anestesia, ocasionalmente para revertir bloqueo neuromuscular no despolarizante.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición reversible de la acetilcolinesterasa por carbamilación transitoria de la enzima, prolongando la acción de la acetilcolina en las uniones neuromuscular y en receptores muscarínicos. Aumenta la transmisión colinérgica en la placa motora.

DOSIS CLÍNICAS — 6 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Reversión de bloqueo neuromuscular no despolarizanteIV · dosis única

0.1–0.25 mg/kg

Coadministrar atropina (0.007 mg/kg) o glicopirrolato. Dosis habitual 10-20 mg IV

Miastenia gravis (tratamiento crónico)VO · cada 3-4 h

60–120 mgmáx 1500 mg/día

Ajustar a respuesta; formulación de liberación prolongada 180 mg 1-2 veces/día para síntomas nocturnos

Miastenia gravis (parenteral cuando no tolera VO)IV/IM · cada 2-3 h

2–4 mg

Aprox 1/30 de la dosis oral

PEDIÁTRICO

Miastenia gravisVO · dividida en 5-6 tomas

7 mg/kg/día

Ajustar según respuesta clínica

NEONATAL

Miastenia neonatal transitoriaVO · cada 4-6 h

5 mg

Ajustar a respuesta; alternativa parenteral disponible

INSUFICIENCIA RENAL

Insuficiencia renal

—

Eliminación mayormente renal; reducir dosis y prolongar intervalo en insuficiencia renal

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ IV/IM

Solución inyectable5 mg/mL2 mL

Ampolla

▸ VO

Comprimido60 mg

Blíster/Frasco

Comprimido de liberación prolongada180 mg

Frasco

Jarabe12 mg/mL473 mL

Frasco

ADMINISTRACIÓN — VO / IV / IM

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Para reversión IV, administrar lento con anticolinérgico. Monitorizar frecuencia cardíaca. Por vía oral, tomar con alimentos para reducir efectos GI.

DILUCIÓN

IV directo lento; puede diluirse en NaCl 0.9%.

COMPATIBILIDAD

Compatible con NaCl 0.9%.

INCOMPATIBILIDAD

Evitar soluciones alcalinas.

ESTABILIDAD

Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Jarabe y solución según ficha.

NOTAS CLÍNICAS

Acción intermedia-prolongada; en anestesia se usa menos que neostigmina por inicio más lento. Sobredosis (crisis colinérgica) tratada con atropina y soporte ventilatorio.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₉H₁₃N₂O₂C₉H₁₃BrN₂O₂

Peso molecular

261.12 g/mol

Unión a proteínas

Baja

SOLUBILIDAD

Muy soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Inicio2-5 min (IV); 15-30 min (VO)

Más lento que edrofonio y neostigmina IV

Duración2-4 h (VO); ~1-2 h reversión IV

Acción más prolongada que neostigmina

MetabolismoHepático + hidrólisis por colinesterasa

Metabolismo parcial; carbamato hidrolizado

EliminaciónRenal

~75-90% del fármaco IV excretado sin cambios por orina

Unión proteicaBaja

Amonio cuaternario

Vida media~1.5-2 h (IV); ~3-4 h (VO)

Semivida de eliminación

Biodisponibilidad oral~10-20%

Baja absorción oral por polaridad cuaternaria

EFECTOS ADVERSOS

life

Crisis colinérgica (sobredosis): debilidad, fasciculaciones, paro respiratorio

Neuromuscular · rara

mode

Aumento de secreciones bronquiales / broncoespasmo

Respiratorio · ocasional

mode

Bradicardia

Cardiovascular · común

mild

Efectos muscarínicos: cólico abdominal, diarrea, salivación, sudoración

Gastrointestinal/Autonómico · común

mild

Fasciculaciones y calambres musculares

Neuromuscular · ocasional

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o urinario y en hipersensibilidad a bromuros/piridostigmina. Precaución en asma, bradicardia, y enfermedad coronaria.

WARN

Coadministrar un anticolinérgico (atropina o glicopirrolato) al usar para reversión de bloqueo neuromuscular para prevenir bradicardia, hipersecreción y broncoespasmo. Por su inicio más lento, el glicopirrolato es un buen emparejamiento.

WARN

Distinguir entre crisis miasténica (empeoramiento por infra-dosis) y crisis colinérgica (por sobredosis), ambas cursan con debilidad. La prueba de edrofonio o la retirada supervisada ayudan al diagnóstico.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Ampliamente usada en gestantes con miastenia gravis; la evitación de la enfermedad no controlada suele justificar su uso. Evitar dosis IV altas cerca del término (riesgo de contractilidad uterina).

Lactancia: Excreción en leche muy baja; considerada compatible con lactancia.

MARCAS COMERCIALES

MestinonBausch Health / Valeant · EUA

MestinonBausch Health · ES

RegonolSandoz · EUA

OTROS REVERSORES

Andexanet alfa

100 mg (liofilizado)

Concentrado de complejo protrombínico (4F-PCC)

ver ficha

Edrofonio

ver ficha

Fitomenadiona (Vitamina K1)

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.