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Miltefosina

AntiparasitariosMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Toxicidad embriofetal: puede causar daño fetal y muerte fetal. NO usar en el embarazo. Descartar embarazo antes de iniciar y usar anticoncepción eficaz durante y al menos 5 meses tras finalizar el tratamiento (vida media muy larga).

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Alquilfosfocolina oral, primer tratamiento oral para la leishmaniasis (visceral, cutánea y mucocutánea) y de rescate en la meningoencefalitis amebiana por amebas de vida libre (Naegleria, Acanthamoeba, Balamuthia).

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo de fosfolípido que interfiere en el metabolismo de fosfolípidos y esteroles de la membrana del parásito, altera la señalización celular y la homeostasis del calcio e induce apoptosis (muerte celular programada) en Leishmania y amebas de vida libre.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Leishmaniasis (visceral, cutánea, mucocutánea) — ≥45 kgOral · 3 veces al día (150 mg/día) durante 28 días

50 mgmáx 150 mg/día

≥45 kg: 50 mg 3 veces/día. 30-44 kg: 50 mg 2 veces/día. Duración 28 días. Tomar con las comidas.

Meningoencefalitis amebiana primaria (uso de rescate)Oral · 3-4 veces al día como parte de terapia combinada

50 mg

Componente de esquemas combinados de rescate frente a Naegleria fowleri, Balamuthia y Acanthamoeba; disponibilidad por protocolo de acceso.

PEDIÁTRICO

Leishmaniasis en niños ≥12 años y ≥30 kgOral · dividido en 2-3 tomas durante 28 días

2–2.5 mg/kg/díamáx 150 mg/día

~2.5 mg/kg/día. Aprobado por la FDA en ≥12 años y ≥30 kg. Ajustar por bandas de peso.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Oral

Cápsula50 mg

Blíster (Impavido)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar con las comidas para reducir las molestias digestivas y repartir la dosis a lo largo del día. Descartar embarazo antes de iniciar. Monitorizar función renal, hepática y plaquetas. Asegurar anticoncepción durante y ≥5 meses tras el tratamiento.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Teratógeno con vida media muy larga: anticoncepción prolongada obligatoria. Único tratamiento oral aprobado para la leishmaniasis.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₁H₄₆NO₄P

Peso molecular

407.57 g/mol

Unión a proteínas

~98%

SOLUBILIDAD

Anfótero; soluble en agua y en lípidos

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C

InChI Key

APVPOHHVBBYQAV-UHFFFAOYSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oralBuena absorción oral

Tomar con alimentos para reducir la intolerancia GI

DistribuciónAmplia; se acumula en tejidos (riñón, hígado, bazo)

MetabolismoLento; hidrólisis de fosfolipasa D a colina

No depende del CYP450

EliminaciónLenta; escasa excreción renal del fármaco inalterado

Vida mediaMuy larga (~1 semana; terminal hasta ~30 días)

Persistencia prolongada: riesgo de resistencia y necesidad de anticoncepción prolongada

Unión proteica~98%

EFECTOS ADVERSOS

life

Teratogenicidad / muerte fetal (efecto reproductivo)

Reproductivo · rara

life

Síndrome de Stevens-Johnson

Dermatológico · rara

mode

Elevación de creatinina / nefrotoxicidad

Renal · frecuente

mode

Elevación de transaminasas

Hepático · frecuente

mode

Náuseas, vómitos, diarrea

Gastrointestinal · muy frecuente (>30%)

mode

Trombocitopenia

Hematológico · poco frecuente

mild

Cefalea, mareo

Neurológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Embarazo; síndrome de Sjögren-Larsson; hipersensibilidad a miltefosina.

WARN

Monitorizar función renal y hepática, hemograma y plaquetas durante el tratamiento. Vigilar hidratación por vómitos/diarrea.

WARN

Aconsejar a las mujeres en edad fértil sobre anticoncepción prolongada. Precaución en insuficiencia renal.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAD

Teratógeno y embrioletal en animales; contraindicado en el embarazo. Requiere descartar gestación antes de iniciar y anticoncepción durante y ≥5 meses tras el tratamiento por su vida media prolongada.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana; por su toxicidad y vida media prolongada se recomienda no amamantar durante y varios meses tras el tratamiento.

MARCAS COMERCIALES

ImpavidoProfounda/Knight · EUA

MiltefosinePaladin/Knight · CA

OTROS ANTIPARASITARIOS

Albendazol

ver ficha

Artemeter/Lumefantrina

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.