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Metformina

Hipoglucemiantes oralesMOLINT

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

ACIDOSIS LÁCTICA (rara pero potencialmente fatal): suspender en sepsis, hipoxia, deshidratación, IRC severa, IH, contraste yodado. Vigilar tras procedimientos de riesgo.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Biguanida. PRIMERA LÍNEA universal en DM2 (ADA, EASD, IDF). Reduce HbA1c ~1.5%, NO causa hipoglucemia, NO causa aumento de peso (puede reducirlo modestamente). Pleiotropía: ↓ riesgo CV (UKPDS), ↓ riesgo de algunos cánceres. Efectos GI dosis-dependientes (náuseas, diarrea — mejorar con titulación gradual y formulación XR). RIESGO ÚNICO: acidosis láctica (rara, 0.03/1000 paciente-años) en deshidratación, IRC, IH, sepsis, contraste yodado. Suspender 48h antes de cirugía/contraste si TFG <60.

MECANISMO DE ACCIÓN

Múltiples mecanismos: 1) Inhibe la cadena respiratoria mitocondrial (complejo I) → activa AMPK → ↓ gluconeogénesis hepática (efecto principal); 2) ↑ sensibilidad a insulina; 3) ↓ absorción intestinal de glucosa; 4) ↓ apetito.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

DM2 (primera línea)PO · cada 12 h con comida

500–2000 mg/díamáx 2550 mg/día

Iniciar 500 mg/día con cena, titular semanalmente para evitar GI. Beneficio cardiovascular en sobrepeso. Suspender 24-48 h pre-cirugía mayor con contraste IV.

Síndrome ovario poliquísticoPO · cada 12 h

500–2000 mg/día

Off-label pero bien establecido. Mejora ovulación, perfil androgénico.

Pre-cirugía con contrastePO · suspender 48 h pre y post

—

Contraindicado si nefropatía por contraste. Reanudar 48 h post-procedimiento si función renal estable.

INSUFICIENCIA RENAL

DM2PO · cada 24 h

500–1000 mg/día

eGFR 30-45: máx 1000 mg/día. eGFR <30: CONTRAINDICADO (acidosis láctica). NO iniciar si eGFR <45.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 5 formas

▸ PO

Tableta LP1000 mg

Glucophage XR

Tableta LP500 mg

Glucophage XR — cada 24 h

Tableta1000 mg

Caja × 30/60

Tableta850 mg

Caja × 30/60

Tableta500 mg

Caja × 30/60 (Glucophage, genéricos)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Tomar con alimentos para reducir GI. Iniciar 500 mg/día y titular semanalmente.

ESTABILIDAD

Tabletas: hasta fecha caducidad temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Suspender 24-48 h pre-cirugía mayor con contraste IV.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₄H₁₁N₅

Peso molecular

129.16 g/mol

LogP

-1.30Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CN(C)C(=N)N=C(N)N

InChI Key

XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8)

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoInhibición complejo I mitocondrial → activación AMPK → ↓ gluconeogénesis hepática.

Biodisponibilidad50-60%

T½6.2 horas (efecto antihiperglucemiante 24h por acumulación tisular)

MetabolismoNO metabolizado (excretado sin cambios)

Eliminación90% renal sin cambios; ajustar TFG <45, contraindicado <30

Dosis inicial500-850 mg VO c/12-24h con comida

Dosis máxima2000-2550 mg/día (formulación XR mejor tolerada)

Suspender pre-cirugía/contrasteSi TFG <60: suspender 48 h antes; reanudar 48h después si función renal estable

Reducción HbA1c~1-2%

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

// Metformina · interacciones críticas curadas para anestesia
// no es una lista exhaustiva — el inserto siempre gana por puntos

EFECTOS ADVERSOS

life

Acidosis láctica

Sistémico · rare

mild

Anorexia, ↓ peso

Endocrino · common

mild

Déficit de vitamina B12 (uso prolongado)

Hematológico · common

mild

Náuseas, diarrea (hasta 25% pacientes)

Gastrointestinal · very common

mild

Sabor metálico

Sistémico · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

TFG <30, IH severa, sepsis, hipoxia tisular, acidosis metabólica, alcoholismo agudo.

WARN

Suspender 48 h antes de cirugía mayor o contraste yodado si TFG <60. Reanudar tras 48 h si función renal estable.

WARN

Déficit de vitamina B12: vigilar a >5 años de uso, especialmente con anemia o neuropatía.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Categoría B. Aceptable en DM2 gestacional o pregestacional cuando insulina no es suficiente. Datos crecientes de seguridad. SOP: continuar para mejorar fertilidad.

Lactancia: Pequeñas cantidades en leche; compatible.

MARCAS COMERCIALES

GlucophageMerck/Bristol-Myers Squibb · Global

Glucophage XRMerck · Global

OTROS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.